胡麻属苷的应用

背景及概述^[1][2]

独一味为唇形科独一味Lamiophlomis rotata（Benth.）Kudo 的干燥地上部分，其根及全草入药，是我国藏、蒙、纳西等民族民间常用药之一，具有消炎止痛、活血化淤之功效，可用于治疗多种外科手术后的刀口疼痛、出血和外伤骨折等。胡麻属苷是其中的活性成分，现代药理学研究表明，胡麻属苷具有明显降糖、抗氧作用。

结构

应用^[2-3]

抗氧化作用：经动物试验结果表明，胡麻属苷能明显降低小鼠肝脏中的丙二醛（MDA），升高小鼠肝脏中的超氧化物歧 化酶(SOD)、过氧化物酶(CAT)及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)，表明该胡麻属苷抗氧化制剂具有较好的抗氧化、消除自由基的保健功效，且无毒副作用。

降糖作用：胡麻属苷具有降糖作用，胡麻属苷给药干预后血糖显著下降，能够有效的增加胰岛素敏感性，改善糖尿病；能够有效改善糖尿病小鼠的糖耐量减退。能同时具有治疗肥胖和高血糖疾病的功效，大大 减轻了患者的治病成本，治疗效果好。

含量测定^[1]

方法1：超高效液相串联质谱法快速测定大鼠体内胡麻属苷的浓度。

用乙腈沉淀蛋白方法处理血浆，色谱柱为ACQUITY UPLC BEH C18 柱（50 mm×2.1 mm，1.7 μm），流动相为乙腈-0.1% 甲酸水，梯度洗脱，流速为0.4 mL/min；用正离子多离子反应监测（MRM）扫描，内标为芦丁。结果显示血浆中胡麻属苷的线性范围为1~250 ng/mL（r=0.998 6），最低定量限为0.2 ng/mL；胡麻属苷的日内、日间RSD 均<10%。大鼠单次灌胃胡麻属苷后，胡麻属苷在大鼠体内的t1/2 为（1.35±0.26）h，CL 为（8.62±1.25）L/h/kg，AUC0-t 为（349.57±48.5）ng/h/mL；大鼠舌下静注胡麻属苷后，胡麻属苷在大鼠体内的t1/2 为（1.45±0.28）h，CL 为（2.38±0.57）L/h/kg，AUC0-t 为（128.79±30.52）ng/h/mL，得胡麻属苷的绝对生物利用度为26.6%。因此该方法经方法学验证，适于大鼠血浆中胡麻属苷浓度的测定及其药代动力学研究。

方法2：一种口服独一味后大鼠血浆中胡麻属苷含量的测定方法，包括以下步骤：

(1)血浆的处理：取0.1mL大鼠血浆置于1.5mL EP管中，加入0.3mL甲醇溶液(含0.1％甲酸(v/v)和200ng/mL替硝唑内标)，涡旋混匀3min，再以13000rpm离心10min，取上清液0.2mL，于37℃氮气流吹干，再以0.4mL初始流动相(酸性乙腈和酸性水，8:92，v/v)复溶，取10μL作为血浆测试样品；

(2)精密吸取步骤(1)得到的血浆测试样品注入高效液相色谱-质谱联用仪，内标法定量，测得血浆中胡麻属苷的含量；其中，液相条件为：Agilent 1200HPLC液相色谱仪，反相色谱柱，柱温为35℃，流动相为：酸性乙腈和酸性水，流速为0.4mL/min，进样体积为10μL，梯度洗脱，检测时间为5min；后运行时间为5min；所述的酸性乙腈和酸性水中，加入的酸均为甲酸，浓度为0.1％(v/v)；

所述的反相色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18色谱柱，具体规格为2.1mm×100mm，填料为3.5μm。所述的梯度洗脱过程为：8-40％有机相酸性乙腈A(0-1min)，40-95％有机相酸性乙腈A(1-4min)，95％有机相酸性乙腈A(4-5min)。质谱条件为：Agilent 6410 QQQ质谱系统，离子化方式为电喷雾条件，采用负离子条件下MRM模式，内标为替硝唑，干燥气流速为10L/min，干燥气温度为350℃，雾化气压力为40psi，毛细管电压为4000V。所述的质谱检测为多反应监测模式，反应离子对分别为：胡麻属苷465.2→257.2，替硝唑246.0→125.9。

主要参考资料

[1] 超高效液相串联质谱法测定大鼠血浆中胡麻属苷浓度

[2] CN201710955340.3 一种抗氧化制剂

[3] CN201710955345.6 一种降糖药物或药物制剂

[4] CN201610363435.1 口服独一味后大鼠血浆中胡麻属苷含量的测定方法