抗病毒药物恩替卡韦一水合物

恩替卡韦一水合物是美国施贵宝公司开发的碳环核苷类抗乙肝病毒药物，2005年3月获得美国FDA批准在美国上市。恩替卡韦是选择性乙肝病毒DNA聚合酶抑制剂，并能阻止乙肝病毒复制过程中的所有三个阶段。临床研究证明恩替卡韦一水合物具有强大的抗HBV活性，显著优于拉米夫啶并且对拉米夫啶治疗失败的患者依然有效。恩替卡韦一水合物安全性和耐受性虽然和与拉米夫啶相似，但它比拉米夫啶出现临床耐药性的几率很低很多。因此恩替卡韦一水合物将成为乙肝治疗的首选药物。

作用机理

恩替卡韦一水合物为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒 (HBV) 多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性：(1)HBV多聚酶的启动。(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成。(3)HBVDNA正链的合成。

服用方法

空腹服用。服用前后两小时禁止进食，建议在睡前服用。

注意事项

1. 患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。如果擅自停药有时会出现肝脏病情加重的情况，所以应在医生的指导下改变治疗方法。

2. 使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播乙型肝炎病毒的危险性。因此，需要采取适当的防护措施。

3. 恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后,方可使用本品。目前尚无资料提示本品能影响乙型肝炎病毒的母婴传播，因此，应采取适当的干预措施以防止新生儿感染。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推荐服用本品的母亲哺乳。

4. 16岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性数据尚未建立。

5. 由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究，尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄，在肾功能损伤的患者中，可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降，因此应注意药物剂量的选择，并且监测肾功能。

6. 目前尚无使用本品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药 20 mg/天后，未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行支持疗法。