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盐酸法舒地尔是什么?有什么作用?

发布日期:2023/10/8 11:40:22

#原料药

盐酸法舒地尔是异喹啉磺胺衍生物,是一种新型的钙离子拮抗剂。它不仅对蛛网膜下腔出血后痉挛的脑血管有较强的抗痉挛作用,对缺血脑组织也有一定的保护作用,所以盐酸法舒地尔现已成为改善及预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及随之引起的脑缺血症状的首选药物。

适应症:

改善和预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及引起的脑缺血症状。

盐酸法舒地尔

药理作用:

盐酸法舒地尔抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化,使血管扩张。

1、脑血管痉挛的缓解及预防作用

2、脑血流改善作用

3、脑葡萄糖利用率的改善作用

4、脑神经细胞损伤的抑制作用

药代动力学:据国外文献资料报道1、健康成人单次30分钟内静脉持续给予盐酸法舒地尔0.4mg/kg时,血浆中原形药物浓度在给药结束时达峰值,其后迅速衰减,消除半衰期约为16分钟。盐酸法舒地尔主要在肝脏代谢为羟基异喹啉及其络合体。给药后24小时内从尿中累积排泄的原型药物及其代谢产物为给药计量的67%。2、在蛛网膜下腔出血术后的患者,反复静脉滴注盐酸法舒地尔30mg,1日3次,共14日的血浆中浓度变化,与健康成人类似。

临床应用:

在神经内科应用:脑梗死,椎基底动脉供血不足,脑出血恢复期,短暂性脑缺血发作,蛛网膜下腔出血后恢复期。

在心脏内科应用:治疗多种原因引起的缺血性心血管疾病。心绞痛,心肌梗死,肺动脉高压,介入治疗等。

在神经外科应用:预防和治疗各种原因导致脑血管痉挛。蛛网膜下腔出血所致CVS,颅脑外伤所致CVS,各种介入手术所致CVS,颅脑手术所致机械刺激,顽固性CVS,脑出血恢复期。

不良反应:

1、有时会出现颅内出血(1.63%)

2、有时会出现消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血(0.29%)等出血。注意观察,若出现异常,应停药并予以适当处置。

3、循环系统:偶见低血压、颜面潮红。

4、血液系统:偶见贫血、白细胞减少、血小板减少。

5、有时会出现肝功能异常。AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、LDH升高等。

6、泌尿系统:偶见肾功能异常(BUN、肌酐升高等)、多尿。

7、消化系统:腹胀、恶心、呕吐等较少见。

8、过敏症:偶见皮疹等过敏症状。

9、其他:发热(偶见)、头痛、意识水平低、呼吸抑制(少见)。

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Fasudil Hydrochloride;盐酸法舒地尔,105628-07-7

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