利伐沙班中间体的医药应用

利伐沙班中间体，常温常压下为白色结晶固体，在强极性有机溶剂例如二甲基亚砜，醇类有机溶剂中有一定的溶解性。该物质是一种医药化学中间体，其主要用于药物分子利伐沙班的生产工业中。利伐沙班是一种高选择性、剂量依赖性新型口服抗凝药，它可通过抑制凝血酶的产生和血栓形成进而发挥抗凝作用，该药物主要用于治疗成人静脉血栓形成(DVT)，降低急性DVT后DVT复发和肺栓塞（PE）的风险。

图1 利伐沙班中间体的化学结构式

理化性质

从化学角度来看，利伐沙班中间体一种胺类化合物的盐酸盐形式，其结构中含有一个游离的氨基单元，具有较强的碱性和一定的亲核性。该物质对氧化剂较为敏感，氨基单元容易被氧化剂破坏，将其制备成相应的盐酸盐形式有利于提高它的化学稳定性和运输方便性。盐酸盐形式的该物质相对于游离氨基形式更加稳定，不容易受到氧化剂的破坏能够在一定条件下更长时间地保持化学稳定性。需要说明的是该医药中间体在进行后续的药物分子合成时，一般要求将其用碱进行中和处理再进行后续的化学转化反应。

医药应用

利伐沙班中间体是一种医药化学中间体，可用于药物分子利伐沙班的生产制备过程中。利伐沙班是一种高选择性的抗凝药物，它可用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者以预防静脉血栓形成(VTE)。利伐沙班也用于治疗成人静脉血栓形成(DVT)，降低急性DVT后DVT复发和肺栓塞（PE）的风险。该药物还可用于治疗具有一种或多种危险因素（例如：充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病、卒中或短暂性脑缺血发作病史）的非瓣膜性房颤成年患者，以降低卒中和全身性栓塞的风险。[1]

参考文献

[1] 陈怡琳,施仲伟.抗凝新药利伐沙班临床研究进展[J].心血管病学进展, 2009, 30(5):4.