昂丹司琼的用药说明

发布日期:2023/8/29 13:26:36

昂丹司琼，英文名为Ondansetron，常温常压下为白色固体，在水中有一定的溶解性。昂丹司琼是一种高度选择性的5-羟色胺（5-HT3）受体拮抗剂，能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐，有高度的选择性，能控制小肠及CTZ中受体受刺激而引起的呕吐，适用于治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐，也可用于预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。

盐酸昂丹司琼片

图1 盐酸昂丹司琼片

适应症

昂丹司琼在临床上主要用于预防或治疗化疗药物（如顺铂、阿霉素等）和放射治疗引起的恶心呕吐。

用法用量

昂丹司琼用于治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐：对可引起中度呕吐的化疗和放疗，应在治疗前1～2h口服8mg，之后间隔12h口服8mg。为避免治疗后24h出现恶心呕吐，应持续让患者服药，每次8mg，每天2次，连服5天。（2）预防或治疗手术后呕吐：于麻醉前1h口服8mg，之后每隔8小时口服8mg，共2次。

作用机制

昂丹司琼为强效、高度选择性的5-羟色胺受体拮抗药，能有效地抑制或缓解由细胞毒性化疗药物和放疗引起的恶心呕吐，其疗效优于甲氧氯普氯普胺。对一些强致吐作用的化疗药（如顺铂、环磷酰胺、阿霉素等）引起的呕吐有迅速而强大的抑制作用，但对晕动病及阿扑吗啡引起的呕吐无效。昂丹司琼确切的作用机制目前尚不完全清楚。一般认为，化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放五羟色胺（5-HT），并通过5-HT3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射，而昂丹司琼可阻断这一反射的发生。这一作用比传统止吐药物甲氧氯普胺要强100倍。迷走传入神经的兴奋也可引起位于第四脑室的后支区释放5-HT，这也可以通过中枢机制触发呕吐。故昂丹司琼控制由细胞毒性化疗药和放射治疗引起的恶心呕吐的作用机制可能是由于拮抗外周和中枢的5-HT3受体所致。昂丹司琼用于手术后的恶心呕吐的作用机制不详。同时，昂丹司琼在止吐剂量下还能增强胃排空，有助于减轻恶心；该物质对中枢神经系统还具有抗焦虑和地西泮作用，有利于抑制呕吐中枢的兴奋。[1]

药代动力学

昂丹司琼口服吸收迅速，生物利用度约为60%。单次口服8mg后1.5h血药浓度达峰值（30ng/mL）。口服后迅速分布到全身各组织，血浆蛋白结合率为70%～76%，表观分布容积（Vd）为140L，并可经乳汁分泌。药物经口服与静脉注射在体内的代谢相似，主要经肝脏代谢，半衰期β相约为3h。代谢产物主要自粪便和尿液中排泄，其中50%以内以原形自尿排出。重复给药不会改变其药代动力学。[1]

药物相互作用

昂丹司琼与地塞米松或甲氧氯普氯普胺合用，收效更好。该物质是通过肝P450酶系统代谢的，因此，凡是能诱导或抑制该酶系都有可能改变其清除率，因而也改变了半衰期。但尚无足够的资料提出如何调整或有无必要调整剂量。在人体中，卡莫司汀、依托泊苷和顺铂并不影响昂丹司琼的代谢。

不良反应

服用昂丹司琼可能会引起肝功损害，由于该药物经肝脏代谢，其对中度及高度肝功不良及年老体弱者每天用药剂量不应超过0.15mg/kg，同时应注意肝功恶化时及时用保肝药物。服用该药物可能会引起大便干结、腹胀，由于昂丹司琼抑制肠道蠕动所致，严重者症状可持续5～7天。处理此类情况并不难，注意调整饮食结构，增加运动，适当配合内科药物如增强胃肠动力药物即可，一般也可自行缓解。