苹果酸卡博替尼的使用说明

苹果酸卡博替尼，英文名为Cabozantinib Malate，常温常压下为白色至灰白色固体。苹果酸卡博替尼是Cabozantinib的苹果酸盐，是有效的VEGFR2抑制剂，主要以前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成，在临床上主要用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌。

图1 苹果酸卡博替尼药品图

适应症

该药品在临床上主要用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌。

用法用量

苹果酸卡博替尼一般为片剂或胶囊剂，本品的推荐剂量为140mg/天（80mg一剂，20mg三剂），不能与食物同服（饭前至少1h或饭后至少2h后服用），持续治疗，直至疾病恶化或发生不能接受的毒性。本品胶囊应整个吞服，不能打开胶囊。不能同时服用抑制CYP酶活性的食物（如葡萄柚或葡萄柚汁）或营养补充剂。[1]

不良反应

临床试验中服用该药物可能出现的不良反应：腹泻、口腔炎、掌足综合征、体重减轻、食欲不振、恶心、疲乏、口腔痛、发色变化、味觉障碍、高血压、腹痛及便秘。最常见的（>25%）实验室异常：AST和（或）ALT升高、淋巴细胞减少、ALP（ALP）升高、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症及高胆红素血症。

注意事项

苹果酸卡博替尼可致胃肠穿孔及痿管形成的发生率分别为3%和1%，均非常严重。它可致严重和致命性的出血，近期有出血或咯血病史的患者禁用本品。与安慰剂比较，本品可增加血栓事件的发生率（静脉血栓栓塞6%vs3%，动脉血栓2%vs0%），如患者发生急性心肌梗死或其他临床明显的动脉血栓并发症，应停止使用本品。有报道本品可致伤口并发症。择期手术前至少28天停止本品治疗。术后伤口愈合后恢复治疗。伤口裂开或有伤口愈合并发症需医疗干预的患者，应暂停使用本品。本品可致1级或2级高血压，开始治疗前及本品治疗中应规律性监测血压。未充分控制的高血压，暂停使用，控制后，降低剂量重新开始本品治疗。抗高血压治疗无法控制的严重高血压，应停止使用本品。[1]

参考文献

[1] 苹果酸卡博替尼的使用说明书。