鸢尾苷的应用和制备

背景及概述^[1]

葛花为豆科植物野葛的花，异名葛条花，是我国的传统药物。长期以来被用于缓解酒后呕吐等症状，其主要有效成分是异黄酮类化合物。葛花中的异黄酮成分是葛花的主要活性成分之一，能够在乙醇的吸收和代谢两个环节中发挥其醒酒保肝的作用。近年来，科学家们相继从葛花中分离得到了二十几种异黄酮化合物，其中，鸢尾苷在葛花中的含量较高，是葛花异黄酮的代表性成分，具有醒酒、抗炎、抗肿瘤、护肝、类雌激素作用、抗氧化等诸多活性。目前保健品生产企业在异黄酮的浸取分离过程中普遍存在以下问题：

（1）采用单相溶剂系统（如水、乙醇水溶液）浸取植物原料，浸取速度慢，且得到了含大量杂质的异黄酮粗提物，这样就增加了下游工序的分离难度和负荷，同时杂质中的多糖类等多种营养成分为微生物的滋生提供了便利，从而导致生产和应用过程的污染，达不到卫生标准；

（2）粗提物的分离常常包括萃取、过滤、层析等，分离步骤多，操作复杂，导致异黄酮的得率低，活性降低。因此，浸取与分离过程落后的技术水平将严重影响着保健品产业的发展，必需尽快解决。

应用^[2-4]

从葛花中分离提取的异黄酮鸢尾苷，口服后经肠道细菌作用转变为鸢尾苷元。鸢尾苷元是鸢尾苷生物活性成分，是鸢尾苷具有强抗氧化活性的结构基础。已有实验研究表明，鸢尾苷元有抗氧化损伤和降低血脂、血糖等作用，具有较好的心血管保护作用和抗动脉粥样硬化的作用。

此外，有研究开发一种鸢尾苷防晒护肤品。所述鸢尾苷防晒护肤品中含有重量百分比含量为0.05%~0.8%的鸢尾苷。所含的鸢尾苷成分是天然植物中的提取物，具有性质温和、安全性高、对皮肤无明显刺激性的特点，并且原料易得，其对紫外吸收强度大，能有效吸收太阳辐射中的紫外线，从而起到保护作用。本发明的纯天然鸢尾苷防晒护肤品，不油腻，样品通过安全性与稳定测试标准，具有实际化妆品生产的应用价值，经-SPF-290S-测试，其防晒指数-SPF-达到15~20，防晒效果可达到含化学防晒剂的市售品牌-SPF15产品的同等防晒功效。

另外，研究表明鸢尾苷对去卵巢大鼠骨质疏松症模型的影响，确认该药物可减缓骨质疏松症模型大鼠体重增加，提高骨密度值，增加血清钙、磷浓度值，改善骨组织计量学指标，证实鸢尾苷具有防治骨质疏松症的作用，且同剂量的鸢尾苷的效应强于鸢尾黄素。有报道称，鸢尾苷具有抑菌、抗炎、清除自由基的作用。鸢尾苷具有抑制透明质酸酶的效果，通过抑制透明质酸酶活性，减少透明质酸的降解，保证了真皮层透明质酸的含量，从而提高皮肤的保湿效果，并且对抗敏起相应的作用；同时又具有清除自由基活性的能力，表明鸢尾苷具有良好的抗氧化性能，从而起到一定的抗炎功效；对巨噬细胞的抑制作用，有效发挥抗炎作用，从而起到抗敏的功效。

制备^[1]

一种葛花鸢尾苷的工业化生产工艺，先将干燥过的葛花进行粉碎并过筛，得到粒度均匀的葛花粉，加入溶剂n-正丁醇相/水，在一定的浸取温度下回流提取一定时间。浸取液过滤后静置平衡，分出正丁醇相。将过滤得到的正丁醇相用旋转蒸发浓缩，浓缩相在室温下放置，得到异黄酮的冷却结晶，过滤、干燥，得到粗产品。干燥的粗产品采用适当的溶剂重结晶，得到粗产品的晶体。热风干燥得到外观为淡黄色的葛花鸢尾苷.具体步骤为：取葛花100g置于三颈瓶中，加入溶剂1：1（v/v）n-正丁醇相/水1000mL， 在浸取温度为70 °C的条件下回流提取1.5h。浸取液过滤后静置平衡，分出正丁醇相。将过滤得到的正丁醇相用旋转蒸发到100mL，浓缩相在室温下放置12h， 得到异黄酮的冷却结晶，过滤干燥得粗产品。干燥的粗产品采用适当的溶剂重结晶，得到粗产品的晶体。自然晾干。所得淡黄色粉末即为葛花鸢尾苷，经检验后包装出厂。

主要参考资料

[1] CN201210127674.9 一种葛花鸢尾苷的制备方法与应用

[2] 鸢尾苷抗动脉粥样硬化机制的实验研究

[3] CN201610080551.2鸢尾苷防晒护肤品

[4] CN201210105431.5 鸢尾苷在制备防治骨质疏松症的药物中的应用

[5] CN201710705705.7 一种具有抗敏和保湿活性的射干鸢尾苷及制备方法和应用