缬沙坦的副作用

缬沙坦是一款血管紧张素II受体拮抗剂抗高血压类药物，该药物使血管紧张素Ⅱ的I型(AT1)受体封闭，血管紧张素Ⅱ血浆浓度升高，刺激未封闭的AT2受体，同时抗衡AT1受体的作用，从而达到扩张血管降低血压的效果。在美国，缬沙坦用于治疗高血压症、充血性心脏衰竭、后心肌梗塞。

性质

缬沙坦属于降压药，白色粉末，无臭，无味，在甲醇中易溶，在氯仿中溶解，在水中几乎不溶。

适应症

缬沙坦可用于治疗轻、中度原发性高血压。

副作用

在一项2316名高血压患者中进行的安慰剂与代文缬沙坦对照试验中发现，缬沙坦的总不良事件发生率同安慰剂相似。孕妇不能使用该药物，在一个案例报告中，缬沙坦牵涉到一个死胎的案例。

最常见的为，头痛、病毒感染、中性粒细胞减少；

不常见的有，上呼吸道感染、咽炎、鼻窦炎、失眠、性欲下降**评价缬沙坦对从未接受过抗高血压治疗的男性患者性功能的影响。方法  80例新近诊断为高血压的男性患者随机、双盲分为两组，40例患者使用缬沙坦治疗，80 mg每日1次，共16周；40例患者使用洛汀新治疗，10 mg每日1次，共16周；治疗前、服药4周、8周、12周及16周观察血压变化、每月性交频率及国际勃起功能指数（问卷）（IIEF-5）。

结果   两组均有明显降压作用,缬沙坦组每月平均性交次数明显增多,IIEF-5分数增高,和洛汀新组比较差异有非常显著性（P<0.01）。

结论   缬沙坦降压同时有提高性功能作用。

罕见的有，眩晕、咳嗽、腹泻、腹痛、背痛、疲劳乏力、水肿；

非常罕见的有，鼻炎、血小板减少、超敏反应、血管炎、皮疹、瘙痒、关节痛、肌痛。

制备方法

一种式(I)所示的缬沙坦化合物，包括如下步骤：

(1)将缬沙坦粗品分散于水中，然后缓慢加入碱或者强碱弱酸盐至溶液pH值为7-9，生成缬沙坦盐，加入溶液总体积0.1％-0.3％(g/ml)的活性炭，40-50℃搅拌20-30min，过滤脱碳，收集滤液；

(2)然后将上步得到的滤液，加入到大孔吸附树脂柱，待全部通过大孔吸附树脂柱后，用纯化水洗至澄清，然后用30％异丙醇洗脱，收集洗脱液；

(3)将收集的洗脱液浓缩，然后与酸反应，生成缬沙坦沉淀，过滤收集沉淀，减压干燥，得到缬沙坦精品。