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奥沙普嗪的说明书

发布日期:2019/3/6 13:14:21

背景及概述[1][2]

风湿性疾病是以关节、肌肉、软组织、神经等疼痛为主要症状,病程多呈慢性和反复发作。我国有通过“食疗”或中药调理慢性疾病的传统,在化学合成药品存在诸多副作用的背景下,针对风湿性疾病的保健食品(以保健酒为主)、中成药近年来广受市场青睐。奥沙普嗪的化学名为2-(-4-异丁基苯基)丙酸,属于非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛及解热作用,用于风湿性关节炎、粘连性脊椎炎、非炎性关节痛、关节炎、非关节性风湿病、非关节性炎症引起的疼痛,各种神经痛、癌症疼痛、创伤后疼痛及各种炎症所致发热等,但有一定的副作用,在临床上属于处方药,必须在医生的指导下服用。

奥沙普嗪止痛效果迅速且价格低廉,于是有不法厂家在保健食品、中成药中违法 添加奥沙普嗪,以增强疗效牟取不正当利益。不当服用奥沙普嗪可能产生恶心、头痛或过敏性皮疹等不良反应,对消化道、肝脏和肾脏造成损伤,严重的甚至导致过敏性休克和急性肾功能衰竭。患者不知情而长期服用含奥沙普嗪的保健食品,其危害性是非常严重的,必须加强对违法添加奥沙普嗪产品的监督检查。

目前,检测违法添加奥沙普嗪的确证方法是高效 液相色谱、液质联用检测。但是这些方法设备投入大、运行费用高,样品预处理复杂,不能够 现场进行检测,难以大规模对违法添加现象展开筛查。现有的奥沙普嗪快速检测方法主要是化学检测方法和薄层色谱检测方法,检测的 灵敏度和抗干扰能力有提高的需要。免疫学检测方法灵敏、特异、快速和价廉,在环境监测 和食品安全领域已广泛应用。

结构

规格[3]

片剂: 200 mg

用法用量[3]

口服:成人每日400 mg,1次或分2次饭后服用,最大剂量为每日600 mg。

应用[2]

奥沙普嗪是一种新型非甾体抗炎药,具有消炎、镇痛、抗风湿作用,主要是抑制环加氧酶,阻断前列腺素的生物合成而发挥消炎镇痛作用。推测奥沙普嗪也可能具有抑制血小板聚集作用,机制可能为抑制血小板中环加氧酶,减少血栓烷A2 生成。有实验研究奥沙普嗪对家兔和大鼠血小板聚集和血栓形成的影响,采用麻醉动物颈动脉取血,制备富含血小板血浆(PRP),加入奥沙普嗪,用多功能血小板聚集仪测定二磷腺苷(ADP)诱导的血小板聚集作用。

结果:奥沙普嗪能明显抑制ADP 诱导动物体内外血小板聚集和降低胶原-肾上腺素静脉注射所致的小鼠死亡率。结果显示奥沙普嗪在家兔体外ADP 诱导的血小板聚集试验中,用0.3,0.6,0.9 mmol·L-1 浓度,均能产生明显抑制作用,与对照组比较,差异均有显著性(P <0.05),并且呈现浓度依赖性,随着浓度递增,抑制作用增强。

在对大鼠体内ADP 诱导的血小板聚集试验中,给大鼠灌胃300,600 mg·kg-1后,其ADP 诱导的血小板聚集都有一定降低,但低剂量作用不明显,只有高剂量(600mg·kg)作用才比较明显。与0.9 %氯化钠溶液组比较,差异有显著性(P <0.05),但明显弱于阿司匹林组,可能与奥沙普嗪体内过程有关。在对胶原-肾上腺素诱导的小鼠体内血栓形成的实验中,给小鼠灌胃100,300 mg·kg-1奥沙普嗪后,均能降低胶原-肾上腺素诱导的血栓形成的死亡,其中大剂量(300 mg·kg-1)作用非常明显,能显著降低死亡率72 %。

以上实验表明:奥沙普嗪在体内外给药均能明显抑制ADP 诱导的血小板聚集,并呈浓度剂量依赖性,同时也能明显降低胶原-肾上腺素诱导的血栓形成所致死亡率。在以上实验中,虽然使用了不同种类的动物、不同的血小板聚集的诱导药,但奥沙普嗪都能显示抑制血小板聚集作用和抗血栓形成作用。奥沙普嗪具有类似阿司匹林抑制血小板聚集作用。

因此奥沙普嗪是长效非甾体抗炎药物,具有抗炎、镇痛和解热作用。抗炎作用较布洛芬强,镇痛作用与阿司匹林相似。用于慢性风湿性关节炎、变形性关节炎、强直性脊椎炎、肩关节周围炎、痛风以及外伤和手术后的消炎、镇痛等。

药代动力学[3]

该药从肠道吸收,每次口服400 mg,3~4小时血药浓度达峰值,t1/2为50小时。主要经肾排泄,尿中排泄物有原物及其代谢产物。

不良反应[3]

主要有胃痛、食欲不振、恶心、腹泻、便秘、口渴和口腔炎,其次为头晕、头痛、困倦、耳鸣和抽搐,及一过性肝功能异常。

注意事项[3]

对消化性溃疡、严重肝肾疾病患者,对其他非甾体止痛药过敏者禁用。妊娠期、哺乳期妇女,血液病患者慎用。

主要参考资料

[1] CN201810264179.X 双抗体夹心免疫竞争法检测奥沙普嗪的量子点免疫层析检测卡及检测方法

[2] 奥沙普嗪对血小板聚集和血栓形成的影响

[3] 临床实用药物手册