肾细胞癌的标准用药——舒尼替尼

舒尼替尼（国内俗称：索坦）是一款小分子多靶点受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂，具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生产和转移的多重作用。临床上主要用于治疗胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌瘤成年患者。

舒尼替尼治疗肾细胞癌

肾细胞癌是最常见的肾癌类型，使用小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）靶向药物治疗是包括肾细胞癌在内许多恶性肿瘤的一线疗法。与传统的化疗药物相比，TKIs毒性较小且治疗窗口相对较宽，许多常见副作用在终止治疗后可逆转。长期应用TKIs可能会导致内分泌相关功能改变，进而导致内皮功能障碍、肾脏代谢异常和心血管损伤。作为TKIs类药物之一的舒尼替尼是肾细胞癌的标准用药，尽管研究表明舒尼替尼剂量强度与更好的预后之间存在关联，但目前尚无舒尼替尼潜在不良反应的数据，对其不良反应的管理尚不明晰。

一项全球多中心Ⅲ期临床试验结果显示舒尼替尼一线治疗转移性肾癌客观有效率为47%，中位PFS为11个月，中位OS为26.4个月。而对于中国患者，上市后的Ⅳ期临床研究结果转移性肾癌一线舒尼替尼治疗的客观有效率为31.1%，中位PFS为14.9个月，中位OS为30.7个月。有学者认为影响年龄和性别可能是影响舒尼替尼治疗效果的因素。

舒尼替尼在国内外的发展

2006年舒尼替尼在美国获批 (商品名为 Sunitinib)，2007年进入国内 (商品名为索坦)，临床上主要用于治疗胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌瘤。

据悉，舒尼替尼是美国获批治疗晚期肾细胞癌的口服药物中最常见的处方药，自上市后，全球销售额逐年攀升，2012年更是达到了约12.36亿美元销售额的高峰。然而近年来，舒尼替尼销售额出现下滑，这与其他同类型靶向药的陆续出现有很大关系。

在国内，舒尼替尼的表现并不亮眼，数据显示近年来舒尼替尼在国内公立医疗机构的销售额整体保持在15000万元以上。2018年经过谈判进入国家医保目录，价格由之前的 438.16 元/粒降至155元/粒，且去年成功续约2019年国家医保，预计未来随着医保放量苹果酸舒尼替尼在国内的市场潜力会进一步得到释放。