生长抑素的药理作用

生长抑素，垂体激素释放抑制类药，主要制剂为注射剂。

化学结构式

本品为化学合成的由十四个氨基酸组成的环状多肽，与抑制人生长激素释放的下丘脑激素结构相同。按无水、无醋酸物计算，含生长抑素（C76H104N18O19S2）应为95.0%~104.0%。

性状

生长抑素为白色或类白色粉末。

生长抑素在水中易溶，在二氯甲烷中几乎不溶，在1%醋酸溶液中易溶。

比旋度   取本品，精密称定，加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1 mL中约含2 mg的溶液，依法测定（通则0621），按无水、无醋酸物计算，比旋度为-37°至-47°。

药理作用

生长抑素遍布于整个人体，生理性生长抑素主要存在于丘脑下部和胃肠道，在大脑皮质、下丘脑、脑干及脊髓等神经组织中尤其丰富。心脏、甲状腺、皮肤、眼和胸腺的神经中也已发现了生长抑素。胃肠道和胰腺富含生长抑素，这些部位通过旁分泌和内分泌样D细胞以及通过肠神经来产生生长抑素。通过静脉注射生长抑素可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。

药代动力学

生长抑素可抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，从而治疗上消化道出血，可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化，因而在治疗食管静脉曲张出血方面有一定的临床价值。生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，用于预防和治疗胰腺外科手术后并发症。生长抑素还可以抑制胰高血糖素的分泌，从而有效地治疗糖尿病酮症酸中毒。生长抑素是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然生长抑素在化学结构和作用机理上完全相同。

适应症

生长抑素主要用于：（1）严重急性食管静脉曲张出血；（2）严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎；（3）胰腺外科术后并发症的预防和治疗；（4）胰、胆和肠瘘的辅助治疗；（5）糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

禁忌症

生长抑素禁用于：对本品过敏者；幼儿及16 岁以下儿童；妊娠期、围产期及哺乳期妇女。

贮藏

遮光，密封，在冷处保存。

来源：《中国药典》2020年版2部