磷酸奥司他韦的用法用量

磷酸奥司他韦，于1999年在瑞士首次上市，WHO批准其为抗人禽流感的首选药物。磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体，其活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）是选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。

适应症

磷酸奥司他韦可用于1岁及1岁以上儿童及成人甲型和乙型流感的治疗、用于13岁及13岁以上儿童及成人甲型和乙型流感的预防。

奥司他韦口服剂型，如颗粒剂、胶囊剂、干混悬剂，可用于甲型流行性感冒的治疗及预防、乙型流行性感冒的治疗及预防。

超说明书适应证：禽流感。仅纳入循证证据较高的超国内说明书适应症，若须使用，请您务必仔细询问医生、药师。

奥司他韦口服剂型属于处方药。

作用机制

磷酸奥司他韦是一种强效的选择性流感病毒神经氨酸酶抑制剂，通过干扰病毒从被感染的宿主细胞中释放而减少甲型或乙型流感病毒的传播，具有很好的安全性、耐药性以及生物利用度，并且可以大大减少并发症的发生和抗生素的使用，被认为是目前治疗流感的最常用药物之一，也是公认的抗禽流感、甲型病毒最有效的药物之一，特点是奥司他韦对于流感在48小时之内使用能够发挥很好的作用，患者应在首次出现症状48 小时以内使用。

用法用量

一般用法用量

磷酸奥司他韦口服剂型：口服。

(1)成人及13岁以上青少年每日服药2次，每次75mg，疗程5天。治疗应在出现症状后2天内(48小时内)开始。一些专家推荐免疫低下者和重症住院者可使用大剂量流感奥司他韦（成人肾功能正常者：150mg，2次/d）

预防流感，每日75mg口服，至少10天。同样应在接触流感者后2天内开始。如有流感爆发流行时应每日口服75mg，共6周或直至流行结束（本药连用6周安全有效）。

(2)儿童治疗用药:体重≤15kg者，每次30mg，一日2次;体重15～23kg者，每次45mg，日2次;体重23～40kg者，每次60mg，一日2次;体重＞40kg者与成人剂量相同。

预防用药:体重≤15g者，每日1次，30mg，口服;体重15～23kg者，每日1次，45mg;体重23～40kg者，每日1次，60mg;体重＞40kg者，用成人剂量。

禽流感

成人：

口服给药，一次75mg ，一日2次，连用5日，依据具体情况（如肺炎、进行性疾病）可增加剂量（一次150mg，一日2次）和延长疗程（达10日）。预防给药推荐：75mg，每日一次，持续7-10天。

儿童：

口服给药，治疗与预防剂量同用甲型和乙型流感。

肾功能不全时剂量

流感治疗：

对肌酐清除率（Ccr）＞ 60 ml/分钟者不必调整剂量。对肌酐清除率（Ccr）大于30 ml/分钟但不大于 60 ml/分钟者，推荐使用剂量减少为每次30 mg，每日两次，共5天。对肌酐清除率大于10ml/分钟但不大于30 ml/分钟者，推荐使用剂量减少为每次30mg，每日一次，共5天。肌酐清除率 ＜ 10 ml/分钟者不推荐使用。对于定期血液透析者，如果在透析间期流感症状在48小时内加重，可在透析开始前给予30 mg的起始剂量。为了维持治疗水平的血药浓度，应在每次透析结束后给予30mg剂量。对于腹膜透析者，建议在透析开始前给予本品30mg，之后每天30mg，共5天进行治疗。

流感预防：

对肌酐清除率大于60ml/分钟者不必调整剂量。对肌酐清除率大于30 ml/分钟但不大于60ml/分钟者，推荐使用剂量减少为每次30mg，每日一次。对肌酐清除率大于10ml/分钟但不大于30ml/分钟者，推荐使用剂量减少为每次30mg，隔日一次。肌酐清除率 ＜ 10 ml/分钟者不推荐使用。对于定期血液透析病人，如果在透析间期流感症状在48小时内加重，可在透析开始前给予 30mg的起始剂量。为了维持治疗水平的血药浓度，应在每两次透析结束后给予 30mg剂量。对于腹膜透析者，建议在透析开始前给予本品30 mg，之后每天30mg，共7天进行预防。

肝功能不全时剂量

用于轻中度肝功能不全者预防及治疗流感时无需调整剂量。本品用于严重肝功能不全者的安全性和药代动力学尚未研究。

副作用

磷酸奥司他韦作为甲乙型流感的特效抗病毒药，不合理用药可能会导致严重的不良反应的发生以及耐药株的产生。奥司他韦最常见的副作用（不良反应）是胃肠道反应，主要表现为恶心、呕吐等不适，最严重的不良反应是神经精神异常反应。胃和小肠是磷酸奥司他韦发挥作用的主要部位, 婴幼儿和青少年患者的胃肠道尚未发育成熟, 对药物的生物利用度较低, 恶心、呕吐等胃肠道反应的发生率较常见, 故通常建议饭后服用, 可有效减少此类不良反应。

奥司他韦导致的神经精神异常，轻者头晕、头痛等，重者行为异常、出现幻觉等，严重者还可能发展为抑郁甚至自杀，而且奥司他韦作为预防用药时，会增加精神障碍发生的风险。日本和英国等国家均报道了多起儿童服用奥司他韦后出现神经精神异常反应，甚至有导致死亡的病例。