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6-氯鸟嘌呤核苷的应用

发布日期:2020/10/25 9:01:40

背景及概述[1]

嘌呤核苷衍生物由于具有独特的结构以及在抗病毒、抗癌症、降血压和抗血小板凝集等方面有着较好的生物活性,半个多世纪以来一直是许多研究工作者非常关注的一个领域。这些研究主要是对嘌呤核苷糖基结构或碱基结构的改造,或二者同时进行改造。6-氯鸟嘌呤核苷为鸟嘌呤核苷的氯取代物,中文别名2-氨基-6-氯嘌呤核苷、2-氨基-6-氯-9-(β-D-呋喃核糖基)嘌呤,CAS号2004-07-11,化学式C10H12ClN5O4。分子量301.68600。白色至灰白色结晶粉末,密度2.19 g/cm3,熔点165-167 °C (dec.)(lit.),沸点729.9ºC at 760 mmHg,闪点395.2ºC,折射率-38 ° (C=0.1,H2O),蒸气压2.3E-22mmHg at 25°C。6-氯鸟嘌呤核苷是一种重要的化工原料和药物中间体。如果吸入6-氯鸟嘌呤核苷,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。

结构

应用[1]

合成N6-烷基-2-烷氧基腺苷化合物。1991年报道了以鸟嘌呤核苷1为原料,经羟基保护后与三氯氧磷反应得到2-氨基-6-氯-9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖)嘌呤(3),3 经重氮化、水解和胺解反应合成了一系列N6-烷基-2-羟基腺苷化合物。2007 年报道了以6-氯鸟嘌呤核苷为原料,经羟基保护、重氮化、水解、2-烷基化和胺解反应合成了一系列2-烷氧基腺苷化合物,同时进行了A2B受体的抗炎症活性测试研究。

主要参考资料

[1]吴兆军, 李顺来, 丁忠仁, 等. N^ 6-烷基-2-烷氧基腺苷化合物的合成及抗血小板凝集活性[D]. , 2011.

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