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硫酸粘菌素的药理作用

发布日期:2022/3/31 15:21:05

#原料药 #抗生素

硫酸粘菌素为白色或类白色粉末:无臭:有引湿性。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,属碱性多肽类抗生素。

Colistin sulfate.jpg

药理作用

(1)药效学

硫酸粘菌素属窄谱杀菌剂。对大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、痢疾杆菌、布鲁氏菌、弧菌、绿脓杆菌等革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用,其中对绿脓杆菌和弧菌的杀菌作用强大,杀菌机理是损害细菌细胞膜,增加其通透性,使菌体内氨基酸、嘌呤、嘧啶、K+等外漏,亦能影响核质和核糖体功能,导致细菌死亡。细菌对本品不易产生耐药性,与多黏菌素B之间有完全交叉耐药性,但与其他抗菌药物之间无交又耐药性,所有革兰氏阳性菌和变形杆菌属、布鲁氏菌属、沙雷氏菌属对本品耐药。

主要用于治疗革兰氏阴性杆菌引起的肠道感染,外用治疗烧伤和外伤引起的绿脓杆菌感染。作饲料药物添加剂,有促生长作用。

(2)药动学本品内服吸收很少,大多数由粪排出。注射后在体内分布广,主要组织均在0.5~1小时达到峰浓度,但不易进入脑脊液、胸腔、关节腔和感染灶。吸收后的药物主要以原形经肾小球滤过排泄。

作用与用途

硫酸粘杆菌素对革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,敏感菌有绿脓杆菌、大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯氏菌属、沙门氏菌属、志贺氏菌属、巴斯德氏菌和弧菌等。而变形杆菌属、布鲁氏菌属、沙雷氏菌属和所有革兰氏阳性菌均对本品耐药。 硫酸粘杆菌素主要用于治疗革兰氏阴性杆菌(大肠杆菌等)引起的肠道感染,对绿脓杆菌感染(败血症、尿路感染、烧伤或外伤创面感染)也有效。

作用机制

硫酸粘菌素在药学划分上属于多肽类抗菌素,它是从微生物多粘芽孢杆菌的培养液中获得的天然窄谱抗菌素。易溶于水,1%水溶液的pH值在4.0-6.5,所以其在pH值不超过7.5时的溶液里,稳定性,药效有保证;在pH值较大的碱性溶液中不稳定。

主要是通过干扰细胞膜的通透性与核糖体的功能而导致细菌死亡;其独特的抗菌作用,细菌一般不易产生耐药性,与其它抗菌素之间也极少产生交叉耐药性。对革兰氏阴性菌具有快速而强大的杀灭作用,属于杀菌剂。对革兰氏阳性菌不敏感,所以对所有的革兰氏阳性菌均耐药。对大肠杆菌、沙门氏菌属、巴氏杆菌、嗜血杆菌、肠杆菌属、绿脓杆菌、志贺氏菌属等有很强的抗菌活性和应用效果,与甲氧苄啶、克拉维酸钾增效剂联合配伍使用,可增强抗菌作用2-32倍。

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