雷贝拉唑的说明书

雷贝拉唑（英语：Rabeprazole）是一种质子泵抑制剂（PPI）类胃酸抑制剂。由Eisai Co.公司开发并且现已广泛使用。

药理作用

雷贝拉唑与其他PPl一样，都是在苯丙咪唑环上进行结 构衍生，即在吡啶环和苯丙咪唑环进行不同基团衍生而来。这种结构基团 衍生不仅改变了药物的水溶性，而且大大减少了药物的毒性。雷贝拉唑经胃肠吸收进入血液循环，由于雷贝拉唑是亲脂性的弱碱化合物，容易通过胃壁细胞膜进入高酸性的胃壁细胞分泌小管内；在小管内低pH状态下，雷贝拉唑被快速活化，不再具有亲脂性，这样药物在小管不易透出并高度聚积， 被活化成次磺酰胺形式；被活化的磺烯酸能牢固地结合于H+，K+-ATP酶的α亚基中的半胱氨酸残基，形成二硫键的共价结合，使H+，K+-ATP酶 失活，进而抑制胃酸分泌。  

药动学

雷贝拉唑呈弱碱性，在酸性环境中不稳定，故为肠溶片，可 有效防止药物进入小肠前被分解。在小肠的碱性环境中，雷贝拉唑被迅速 吸收，经肝脏首过代谢后，进入血液循环。为线性药代动力学，口服后3～4小时达到血浆峰值浓度。其生物利用度为52%。在血液中的94.8%～ 97.5%的药物与血浆蛋白结合，可广泛分布于胃黏膜、肾、膀胱、肝、小肠等组织。pKa为药物解离常数的负对数，pKa值越高，进入胃壁细胞分泌小管 内的PPI活化成分（离子型药物）浓度越高，抑酸效果越快、越强。雷贝拉唑的pKa值为5.0，是所有PPI中最高的。主要经肝脏代谢，代谢产物主要经 过尿液排出，重复给药后不产生蓄积，pKa是所有PPI中最高的。大多数 PPI通过细胞色素P450酶家族的CYP2C19代谢。

CYP2C19在人体内存在 基因多态性，分为强代谢型( extensive metabolism，EM)和弱代谢型(poor metabolism，PM)两类，其酶活性差异明显，导致药物的药代动力学参数存 在个体差异，抑酸效果出现差别。CYP2C19的基因多态性在不同人种中各 有特点，白种人中EM型占绝对优势，亚洲人群EM型占多数，少数为PM 型，因而，亚洲人的药物疗效的个体差异更大。与奥美拉唑等PPI以 CYP2C19为主要代谢方式不同的是，雷贝拉唑主要通过非酶代谢形成硫醚 复合物。 

适应症

胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾氏综合征。 

用法用量

成人每日口服1次，一次10mg，也可根据病情一日 20mg，十二指肠溃疡用药4～6周，胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎用药6～8周 

不良反应

常见不良反应为头痛、腹泻等，发生率与安慰 剂相当。

注意事项 

有药物过敏史的患者、肝功能障碍患者及高龄患者应谨 慎使用。病情严重及复发性、顽固性病例，可以一日1次给予本药20mg。 使用本药时有可能掩盖由胃癌引起的症状，故应在确诊非恶性肿瘤的前提下再行给药。治疗时应密切观察其临床动态，根据病情将用药量控制在治疗所需最低限度内。本药为肠溶片，服用时应咽下，而不要咀嚼或咬碎。