雷贝拉唑的药理作用

发布日期:2022/4/18 14:06:22

雷贝拉唑（Rabeprazole）对基础胃酸和由刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。由Eisai Co.公司开发并且现已广泛使用。

适应证

雷贝拉唑可以短期内缓解十二指肠溃疡和胃食管反流病的症状，并且可以缓解烧心，也可以与抗生素联用根除幽门螺杆菌。

药理作用

雷贝拉唑与其他PPl一样，都是在苯丙咪唑环上进行结构衍生，即在吡啶环和苯丙咪唑环进行不同基团衍生而来。这种结构基团衍生不仅改变了药物的水溶性，而且大大减少了药物的毒性。雷贝拉唑经胃肠吸收进入血液循环，由于雷贝拉唑是亲脂性的弱碱化合物，容易通过胃壁细胞膜进入高酸性的胃壁细胞分泌小管内；在小管内低pH状态下，雷贝拉唑被快速活化，不再具有亲脂性，这样药物在小管不易透出并高度聚积，被活化成次磺酰胺形式；被活化的磺烯酸能牢固地结合于H+，K+-ATP酶的α亚基中的半胱氨酸残基，形成二硫键的共价结合，使H+，K+-ATP酶失活，进而抑制胃酸分泌。