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雷贝拉唑、奥美拉唑、埃索美拉唑的区别

发布日期:2020/12/24 15:55:35

质子泵抑制剂(PPIs)在临床上主要用于治疗消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓艾综合征以及上消化道出血,现已成为胃酸分泌异常及相关疾病的一线药物。与阿莫西林、克拉霉素等药物联用治疗幽门螺杆菌感染。

雷贝拉唑、奥美拉唑和埃索美拉唑是临床常用的PPIs,这三种药物他们都有哪些区别呢?

一、作用机制

H+-K+-ATP酶(质子泵)存在于胃壁细胞中,是胃酸分泌的最终环节。PPIs属于“前药”,首先在胃壁细胞中转化为次磺酸和亚磺酰胺(活化物),然后与H+-K+-ATP酶结合而使酶失活,进而抑制胃酸分泌,胃蛋白酶分泌同时减少。

二、作用特点

奥美拉唑,主要经CYP2C19代谢,个体差异大;埃索美拉唑为奥美拉唑的左旋异构体,经CYP3A4和CYP2C19代谢,抑酸作用强于其它PPIs;雷贝拉唑主要为非酶代谢途径,不依赖于CYP2C19,抑酸作用强,起效更快。

三、服药时间

胃酸可破坏PPIs,口服制剂均为肠溶片,不能嚼碎和压碎后服用;晨起时胃壁细胞上新生质子泵最多,因此建议晨起服用;进餐可使质子泵活化,因此建议早餐前0.5~1h服用,如每日2次,另一次应在晚餐前0.5~1h服用。

四、与氯吡格雷的相互作用

奥美拉唑和埃索美拉唑可对CYP2C19有较强的抑制作用,应避免与氯吡格雷合用;雷贝拉唑对CYP2C19的影响不明显,可与氯吡格雷合用。

五、根除幽门螺杆菌方案

幽门螺旋杆菌感染是可以治愈的。幽门螺旋杆菌阳性的治疗方案包括两大类,一类是常用的药,1.是以抗生素为主,辅加抑酸剂(铋剂)的方案,2.是以质子泵抑制剂的方案。

治疗方案的选择原则是:

①采用联合用药方法

②幽门螺杆菌的根除率>80%,在90%以上;

③无明显副作用,病人耐受性好;

④病人经济上可承受性。

目前国内推荐的根除幽门螺杆菌方案为“铋剂四联方案”:PPI+铋剂+2种抗菌药物,疗程为14d。因为CYP2C19存在基因多态性(快代谢,中速代谢,慢代谢),雷贝拉唑和埃索美拉唑受CYP2C19酶基因多态性影响小,可优选选用。

用法用量:埃索美拉唑(20mg)或雷贝拉唑(10~20mg),2次/日,餐前半小时口服。

另外:阿莫西林抗幽门螺杆菌感染作用强,不易产生耐药,不过敏者不良反应发生率低,是根除幽门螺杆菌感染治疗的首选抗生素。青霉素过敏者可用耐药率低的四环素替代阿莫西林。

青霉素过敏者可选择:

1、四环素+甲硝唑或呋喃酮

2、四环素+左氧氟沙星

3、克拉霉素+呋喃酮

4、克拉霉素+甲硝唑

5、克拉霉素+左氧氟沙星

注:难以获得四环素或四环素有禁忌时,可选择第3、4、5种抗生素组合方案。注意方案4和5组合的2种抗生素对幽门螺杆菌耐药率已很高,如果选用,应尽可能将疗程延长至14d。 

铋剂:铋剂的主要作用是对幽门螺杆菌耐药菌株额外地增加30%~40%的根除率,标准剂量铋剂为枸橼酸铋钾220mg(果胶铋标准剂量待确定)。

含左氧氟沙星方案不推荐用于初次治疗,可作为补救治疗的备选方案。以上方案10或14天一个疗程,治疗结束后1个月复查。一旦开始治疗,必须坚持,不可随意中断或停止,否则易引起菌群耐药性给日后根除带来更大的困难。

六、特殊人群用药

1、妊娠期和哺乳期妇女:国内未批准PPIs用于妊娠期和哺乳期妇女。若妊娠期妇女必须使用,可选用雷贝拉唑(B级)、慎用埃索美拉唑(C级)和奥美拉唑(C级);若哺乳期妇女必须使用,可选埃索美拉唑(L2)和奥美拉唑(L2),慎用雷贝拉唑(L3)。

2、儿童:国内,三种PPI因尚缺乏儿童安全性研究资料和临床用药经验,不推荐使用。国外,奥美拉唑和埃索美拉唑口服可用于1岁以上儿童胃食管反流以及食管糜烂的治疗。

3、老年人:老年人使用奥美拉唑、埃索美拉唑无需调整剂量;雷贝拉唑主要通过肝脏代谢,一般老年人肝功能低下,应密切监测副作用。

4、肝肾功能障碍患者:肾功能损害患者,雷贝拉唑、埃索美拉唑均无需调整剂量;肝功能损害患者,可选用埃索美拉唑,慎用雷贝拉唑。

七、不良反应

PPIs常见不良反应(1~10%)为胃肠道不良反应,如腹痛、腹泻、恶心、便秘等,这些反应可能没有剂量相关性。PPIs可引起神经系统不良反应,常见头痛,偶见(<1%)睡眠障碍、罕见可逆性精神错乱、攻击和幻觉等。另外对有药物过敏史者及高龄者慎用。肝、肾功能不全者慎用。

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