麦草畏的作用

背景^[1][2][3]

麦草畏又称百草敌。苯甲酸类激素型选择性内吸除草剂。化学名称：3.6-二氯-2-甲氧基苯甲酸。化学结构式如下。纯品为白色结晶固体，熔点114～116℃，工业品为淡棕黄色颗粒，熔点90～100℃ ，蒸气压为499.96×10^-3 Pa，25℃水可溶0.45%，易溶于乙醇和丙酮，在二甲苯中中等溶解。二甲胺盐的水溶解度大于220 g/L。性质稳定，不易氧化和水解，对酸和碱稳定。可被叶、茎、根吸收传导，进入植物体内后，阻碍植物激素的正常活动，抑制植物的正常生育，使茎叶弯曲畸形，最后枯死。

主要用于小麦、玉米等作物田，防除多种一年生、越年生和多年生阔叶杂草，如藜、苋、猪殃殃、牛繁缕、荠菜、问荆、蓼、猪毛菜、刺儿菜、田旋花、独行菜、鸭跖草、野大豆、大巢菜及鳢肠等。麦草畏可与其他除草剂（如二甲四氯）混配使用，不仅可扩大杀草谱，而且可以减少用量，提高对麦苗的安全性。

麦草畏在土壤中能被微生物分解，对小麦、玉米、谷子、高粱等禾本科作物比较安全，具有杀草力强、药效迅速、用量少（仅9.5g/ 亩）、持效适中、经济效益高等特点，属高效低毒、选择性好的安全除草剂，在世界各地广泛使。麦草畏制剂在国内市场较小，混剂在国内经过10多年的推广应用，逐步被市场接受，在农业生产中发挥了应有的作用。随着抗麦草畏生物技术和麦草畏混合除草剂研究的不断深入，麦草畏的市场前景看好，是国家重点鼓励和发展的高效低毒旱地除草剂。

应用^[4]

麦草畏对苗后的一年生阔叶和宿根性多年生草有显著防治效果，对小麦、玉米、谷子、水稻和高粱等禾本科作物比较安全，可用于防除猪殃殃、大巢菜、养麦蔓、藜、牛繁缕、播娘蒿、苍耳、薄塑草、田旋花、问荆、鳢肠、篇蓄、香薷、蓼、荠菜、繁缕等200 多种杂草。主要用于谷类作物、玉米、高粱、甘蔗、牧场和非农田作物，也可用于果树、卷心菜、甘蓝、菜花和油菜等作物的杂草控制。

1. 麦草畏单剂

开发起步较早，但由于药害等原因，应用的剂型不多。主要有用于小麦和玉米田除草的48%水剂（对猪殃殃等恶性杂草表现出独一无二的防除效果），用于小麦田除草的48%乳油、70%水分散粒剂和50%可湿性粉剂（一次用药可控制小麦全生育期杂草），用于草坪除草的72%乳油。值得一提的是，Adria 公司在新西兰开发并登记的500 g /L 麦草畏可溶性液剂，与多数常用的杀菌、杀虫和除草剂的相容性好，可用于多数农作物芽后阔叶杂草的防除，同时也是对抗耐三嗪类除草剂的有效产品。

2. 混剂应用

麦草畏混剂由于能增加防效、扩大杀草谱，已得到市场认可：与2，4-D 丁酯复配，对小麦田猪殃殃、繁缕、巢菜等阔叶杂草具有良好的防除效果，在小麦返青至拨节前使用可增产19.2%左右；与2 甲4 氯混用对麦田里猪殃殃、鹅不食草、泽漆、尼糊菜和麦蒿、荠菜、唐介混生的杂草具有显著防效，同时还可根除芦苇中的杂草鸡矢藤。

与甲黄隆或绿黄隆混配，可有效防除麦田杂草，增产15%~20%；与草甘膦复配，40％草甘·麦草水剂防除苹果园杂草，可显著提高对马齿苋的防除效果，并对其它一年生杂草也表现出良好的防效，20%草甘麦草水剂的除草效果好，持效期长，且对水花牛有特效，同时对非耕地杂草也有较好的防除效果；与苄嘧磺隆复配，21%苄·麦草可湿性粉剂可用于防除稻田阔叶杂草和禾本科杂草。

与苯磺隆复配，46%苯磺隆·麦草畏可湿性粉剂能有效地防除藜、播娘蒿草和荠菜等一年生及多、越年生阔叶杂草，并对小麦产量无不良影响；与氯氟吡氧乙酸复配，75%使它隆·麦草畏水分散粒剂可用于小麦、水稻防除旱地空心莲子草，持效期较长，防效显著；与克无踪（克草快）混用，可将水花生连根杀死。此外，麦草畏还与尿素混配，剂量减半，但防效显著且可减少药害。

作用机制 ^[4]

麦草畏具有激素活性易被植物茎叶及根系吸收，在植物体内可以通过韧皮部和木质部上下行传导，多积累在活跃的分生组织及代谢活动旺盛的部位，阻碍植物体内激素的正常活动，引起茎叶和根的畸形，细胞分裂、伸长和分化不规律，破坏核酸代谢，产生类似于2，4-滴类除草剂所特有的药效症状，从而使敏感植物枯死。麦草畏具有选择除草活性，原理是形态选择，主要是由于它在不同植物体内吸收、运转、代谢速度的差异和体内分布的差异。

小麦等抗性植物对药剂的吸收远远慢于敏感的阔叶杂草，且代谢迅速（在植物体内的解毒机制是被代谢为5-羟基-麦草畏，随之进行轭合作用），药剂很少到达生长点，而在敏感的阔叶植物内代谢缓慢。麦草畏一般作茎叶处理剂，苗后喷雾。由于麦草畏的内吸传导性好，在较短时间内可通过杂草的茎、叶或根被内吸，可以将杂草连根杀死。在土壤中稳定且较易移动，有一定的残效期，一般能保持40 d 以上，这是2，4-滴类药剂所不及的经长期使用后表明，杂草未见抗性。

毒性^[4]

研究表明麦草畏及其二甲胺盐制剂急性毒性比2，4-滴的毒性低，属于低毒类农药，而且对试验动物无累积作用。但Caroline总结指出，麦草畏会抑制人体神经系统乙酰胆碱酯酶，同时会增加非霍奇金淋巴癌的患病几率；会使试验动物体重、肝脏受损，雌性容易堕胎，严重时还会造成眼瞎；还会导致人体血细胞、细菌和大麦的基因损坏；其生产中残留的致癌物质亚硝基二甲胺和3，7-二氯二苯并对二英，还会引起试验动物的先天缺陷和癌症。麦草畏在水中以共轭或阴离子（pKa=1.87或1.94） 形式存在，32 d 后约有10%转化为5-羟基-麦草畏，同时伴随缓慢的脱羧过程，麦草畏不会通过生物的食物链富集。

报道麦草畏在厌氧条件下被取自沼泽地土壤的聚生体生物降解的过程，即先经脱甲基化得3，6-二氯水杨酸后，再经过去氯还原反应得到6-氯水杨酸。研究表明，麦草畏厌氧降解27 d 后，仍然有92%以上的3，6-二氯水杨酸中间产物污染环境。而在光作用下，则会发生去氯羟基化，或进一步氧化环合。麦草畏的半衰期小于7 d，40 d后完全消失。对施用麦草畏制剂后的小麦残留的分析表明，收获期的小麦子实、麦田土壤和麦秆均无麦草畏残留。

药害^[4]

豆类、棉花和薯类等双子叶作物对麦草畏较为敏感，不能施用麦草畏药剂。单子叶作物上施用需要注意施用时间和用量，若出现轻度药害时，作物会表现为植株松散、茎倾斜弯曲或叶卷曲等现象，一周后可自行恢复正常，对产量影响不大（若玉米等中耕作物出现这些症状，则在回直前不宜进行中耕）。麦草畏应用于城市草坪除草，如使用不当，轻会使早熟禾被严重抑制，重则造成早熟禾缺苗，建议在幼苗期不要使用该产品。

麦草畏还能抑制植物根尖分生组织的细胞分裂，从而影种子萌芽，故种子田中应慎用或不用此除草剂。和苯氧羧酸类除草剂一样，麦草畏易挥发，若高温施用则会形成雾滴而漂移数十里，对邻近敏感的阔叶作物易造成药害，同时也会造成作物减产。此外，麦草畏在土壤中的迁移，一方面会造成河流、池塘和地下水的污染，另一方面还会抑制土壤养分循环中的某些生物的活动，从而破坏土壤肥力，增加植物病害。

制备^[2]

方法1：以1，2，4- 三氯苯为原料，经醇解、Kolbe-Schmidt 反应羧基化得到3，6- 二氯水杨酸，最后用硫酸二甲酯或氯甲烷醚化得到原药粗品，粗品用戊烷重结晶。此路线国外生产厂家广泛采用，国内也有部分厂家采用。本路线的优点是原料易得、成本低；缺点是第1步会形成难以分离的酚类异构体，会影响到最终产品含量。

方法2：以2，5- 二氯苯胺为原料，经重氮化、水解、Kolbe-Schmidt 反应羧基化、成醚、水解得到麦草畏。该路线可以选择对二氯苯为起始原料，原料易得，合成原药含量高，国内有部分厂家采用；缺点是酸性废水产生量较大，成本相对较高。

方法3：采用主要来自工业化生产的3- 氨基-2，5-二氯苯甲酸的副产物2- 氨基-3，6- 二氯苯甲酸作为起始原料，先制成相应的重氮盐，水解该重氮盐得到2- 羟基-3，6- 二氯苯甲酸，然后甲基化即可得2- 甲氧基-3，6- 二氯苯甲酸，此路线原料来源受限。

主要参考资料

[1] 农业大词典

[2] 陈勇, 邵守言, 朱桂生, 等. 麦草畏市场现状及合成路线研究进展[J]. 今日农药, 2018 (5): 11-14.

[3] 田琳, 谭海军. 麦草畏的生产及发展概述[J]. 世界农药, 2010, 32(6): 18-20. 

[4] 谭海军, 田琳. 麦草畏的开发及应用进展综述[J]. 农药研究与应用, 2010 (6): 5-9.