枸橼酸他莫昔芬的作用

枸橼酸他莫昔芬，抗肿瘤药，主要制剂为片剂。本品为（Z）-N，N-二甲基-2-[4-（1，2-二苯基T-丁烯基）苯氧基]乙胺枸橼酸盐。按干燥品计算，C26H29NO•C6H8O7不得少于99.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。

本品在甲醇中溶解，在乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲烷中极微溶解，在水中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。

熔点  本品的熔点（通则0612）为142～148℃，熔融时同时分解。

药理作用

本药为非固醇类抗雌激素药物。能与乳腺细胞的雌激素受体结合，药物-受体复合物不易解离，不刺激转录或作用微弱。他莫昔芬能上调转化生长因子β，此因子减少与恶性肿瘤的发展有关。还对蛋白激酶C有特异性抑制作用。这些作用都对依赖雌激素才能继续生长的肿瘤细胞有抑制作用。

药代动力学

口服4～7小时后达血药峰浓度。给药4天或更长时间后可由于肝肠循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相为7～14小时。本药在肝内代谢，主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺，也有与雌激素受体结合的作用。本药大部分以结合物形式由粪便排出，少量从尿中排出。

适应症

①激素受体阳性的乳腺癌术后辅助治疗及激素受体阳性的转移性乳腺癌。②化疗无效的晚期卵巢癌。

禁忌症

①对本药过敏者。②有眼底疾病者。③有深部静脉血栓、肺栓塞史或正在接受抗凝治疗的患者。④孕妇及哺乳期妇女。