枸橼酸他莫昔芬新闻专题
枸橼酸他莫昔芬的药理与副作用
枸橼酸他莫昔芬为白色或类白色结晶性粉末状;无臭。其在甲醇中溶解,在乙醇或丙酮中微溶,在三氯甲烷中极微溶解,在水中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。枸橼酸他莫昔芬的熔点(通则0612)为142~148℃,熔融时同时分解。
2022-08-23
枸橼酸他莫昔芬的作用
枸橼酸他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。能与乳腺细胞的雌激素受体结合,药物-受体复合物不易解离,不刺激转录或作用微弱。他莫昔芬能上调转化生长因子β,此因子减少与恶性肿瘤的发展有关。还对蛋白激酶C有特异性抑制作用。这些作用都对依赖雌激素才能继续生长的肿瘤细胞有抑制作用。
2021-08-11
枸橼酸他莫昔芬的晶型A的制备
枸橼酸他莫昔芬是一种雌激素抑制剂,广泛用于治疗各类乳腺癌,尤其适用于雌激素受体和孕酮受体阳性以及前列腺特异性抗原水平较低的绝经后乳腺癌妇女患者。枸橼酸他莫昔芬的化学名称为(Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺枸橼酸盐(化合物I),存在Z型和E型两个异构体,但只有Z型有治疗效果。
2020-12-21
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