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左旋多巴作用机理及使用注意事项

发布日期:2021/7/9 15:05:39

帕金森病的本质就是患者中脑的能够分泌多巴胺的神经元死亡,导致脑内多巴胺缺乏,使患者出现震颤、僵直和运动迟缓等一系列的症状。多巴胺是一种神经递质,它是大脑指挥身体其它部分运动的启动信号。但直接给患者服用或者肌肉注射多巴胺是无效的,因为多巴胺不能透过血脑屏障血管而进入脑组织。另外,许多外周的组织和脏器都有多巴胺受体,如果直接口服或肌肉注射多巴胺,将导致许多的病人不能忍受的副作用。

左旋多巴是多巴胺的前体物质,是国际上通用的药物名称,不同的厂家在药品上市时有不同的商品名。口服左旋多巴片剂一般在胃内崩解溶化,再排到十二指肠,然后到达小肠,在小肠上端吸收入血,很少一部分左旋多巴最终能够通过“血脑屏障”进入脑,被黑质神经细胞或其他神经细胞摄取,在多巴脱羧酶的作用下,脱去一个羧基,变成多巴胺,从而起到补充脑内多巴胺,减轻帕金森病症状的作用。左旋多巴通过血脑屏障进入大脑,再转化为多巴胺的过程需要15到30分钟。所以,一般来讲,服药后20到30分钟会感到药物开始起效,但只有在1小时30分钟左右才能达到药物的效果。

左旋多巴副作用:

Ø   胃肠道反应:治疗剂量,早期约80%出现恶心、食欲减退等。这是由于DA直接刺激胃肠道及兴奋延脑催吐化学感受区所致。饭后服用、减慢增量的速度可减轻。或用多潘立酮(吗丁林)治疗。

Ø   心血管反应:早期约30%病人出现轻度体位性低血压,继续用药可减轻。尚有心律不齐等反应。

    左旋多巴使用注意事项:

Ø   金刚烷胺、安坦与本品同服可加强左旋多巴的疗效,但有精神病史者不主张同用;

Ø   止酸药,特别是含有钙、镁或碳酸氢钠的药,与本品同用时可增加左旋多巴的吸收,尤其是胃排空缓慢的患者;

Ø   氟哌啶醇阻滞脑中DA受体,对抗左旋多巴的疗效,可引起锥体外系症状,因而可加重帕金森病的症状;

Ø   禁与维生素B6同用:多巴脱羧酶的辅酶,可增强外周脱羧酶的活性,副作用加重,疗效降低;

降压药与本品同用时,可加强本品的降压作用。

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