瑞格列奈的药理作用

瑞格列奈为白色或类白色结晶性粉末；无臭。其在三氯甲烷中易溶，在乙醇或丙酮中略溶，在水中几乎不溶；在0.1mol/L盐酸溶液中微溶。

比旋度  取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+7.6°至+9.2°。

吸收系数  取本品，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在243nm的波长处测定吸光度，吸收系数为221～235。

药理作用

非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，本药与胰岛B细胞膜上依赖ATP的钾离子通道蛋白特异性结合，使钾通道关闭，B细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。

药代动力学

瑞格列奈经胃肠道快速吸收、导致血药浓度迅速升高。服药后1小时内血药浓度达峰值。然后血药浓度迅速下降，4～6小时内被清除。血浆t 1/2约为1小时。瑞格列奈与人血浆蛋白的结合大于98％。瑞格列奈几乎全部被代谢，代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈及其代谢产物主要自胆汁排泄，很小部分（小于8％）代谢产物自尿排出。粪便中的原型药物少于1％。

适应症

饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖性）。

禁忌症

①对瑞格列奈过敏。②1型糖尿病患者。③糖尿病酮症酸中毒。④妊娠期或哺乳期妇女。⑤12岁以下儿童。⑥严重肾功能或肝功能不全。

贮藏

遮光，密封保存。

来源：《中国药典》2020年版2部