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碘化油是什么,作用有哪些

发布日期:2018/9/27 13:42:26

【背景及概述】[1][2]

20世纪初,碘化油作为一种X射线造影剂问世,成为第一个用于人体器官的碘对比剂。随着碘化油的广泛应用,医疗工作者发现碘化油还有动脉栓塞的作用,是临床首选的化疗栓塞剂。碘化油是一种含有脂肪酸乙酯的罂粟籽油,质量分数为37% ~ 41,不透X 线,在临床经常用作X 线造影剂。碘化油可以选择性在肝癌组织区域聚集,同时对血管具有栓塞作用,常作为肝肿瘤治疗药物的悬浮剂或标记物。

碘化油一经问世,只是纯粹地扮演造影剂的角色,而且其高黏度的特性对患者有严重的刺激性,使患者感到不适。随着研究的不断深入,研究者发现碘化油经动脉注射后能选择性地较长时间滞留在肿瘤组织中,因此,广大研究者将抗肿瘤药物与碘化油结合,利用碘化油栓塞和选择性滞留的双重作用,制备了能够在靶点缓慢释放药物的各种碘化油———抗癌药新剂型,以达到强化抗癌效果的目的。另外,也有研究者致力于将油溶性的碘化油与药物新剂型结合,开发出水溶性的抗癌造影剂,既达到了造影抗癌的效果,又降低了碘化油的黏度,减少了不良反应的发生。

【药理作用】[3]

不透X线,X线诊断时用作造影剂。口服本品后很快被碱性肠液所分解而析出游离碘,吸收后逐渐经肾脏排出;部分经消化道吸收,先以有机碘形式贮存体内,缓慢地分解吸收或被吞噬细胞移去。

【药代动力学[3]

口服半衰期1.6个月,而肌注为5~7个月。注入支气管、子宫及输卵管内几乎不被吸收,绝大部分直接排出体外。

【适应症[4]

X 线诊断用阳性造影剂。支气管造影,子宫输卵管造影,鼻窦、腮腺管以及其他腔道和瘘管造影,也用于预防和治疗地方性甲状腺肿、地方性克汀病及肝恶性肿瘤的栓塞治疗。

【规格】[5]

注射剂:10ml;20ml(30%);10ml;20ml(40%)。

【用法用量】[4]

(1) 支气管造影经气管导管直接注入气管或支气管腔内。成人单侧15ml~20ml(40%),双侧 30ml~40ml;小儿酌减。注入宜缓慢,采用适当体位使各叶支气管充盈;

(2) 子宫输卵管造影经宫颈管直接注入子宫腔内,5~20ml(40%);

(3) 各种腔室(如鼻旁窦、腮腺管、泪腺管等)和窦道、瘘管造影依据病灶大小酌量直接注入;

(4) 防治地方性甲状腺肿深部肌内注射,成人: 1000mg碘或3ml(30%);小儿:1岁以下125mg碘,1~ 4岁250mg碘,5~9岁750mg碘,10岁以上按成人用法用量。注射1次可维持药效5年;

(5) 肝癌栓塞:在肝肿瘤供血动脉作选择性插管,或肝总动脉插管,将与抗癌药混匀的碘化油5~10ml注入。

【不良反应】[6]

可出现短暂全身反应如低热、头痛、厌食等,或轻微的过敏反应。涎腺造影时可致局部软组织肿胀、疼痛,数日后可自行好转。用于支气管造影时,少量进入肺泡者可存留数月至数年,刺激引起脂质性肉芽肿和肺纤维病变。

【注意事项】[4]

(1) 慎用:活动性肺结核;对其他药物、食物过敏史或过敏性疾病者;子宫癌、子宫结核患者;

(2) 不宜用作羊膜囊造影。

(3) 子宫输卵管造影时要控制注射量和压力。

(4) 可引起新生儿甲状腺肿,妊娠期及哺乳期妇女应慎用。

【禁忌】[4]

1.对碘过敏者;

2. 甲状腺功能亢进、老年结节性甲状腺肿、甲状腺肿瘤、有严重心、肝、肺疾患、急性支气管炎症和发热患者;

3. 下列情况禁作支气管造影:近期大咯血、急性呼吸道感染或肺炎、高热、肺功能严重低下或体质极度衰弱;

4. 下列情况禁作子宫输卵管造影:月经期或其他子宫出血的情况、妊娠期。

【制备】[7]

一种质量稳定的碘化油的合成方法,具体制备步骤如下:

A. 将碘值≥130的植物油,在低温恒温槽中按每小时下降1~2摄氏度的降温速率,搅拌下降温至冷冻温度(大约10~20小时),冷冻温度为-10℃~10℃,继续在冷冻温度± 0.5℃保持24小时,在布氏抽滤漏斗中乘冷抽滤,得脱脂脱蜡植物油;

B. 在碘化氢气体发生器中,加入赤磷、碘片,连续缓慢滴加氢碘酸,将所产生的碘化氢气体在搅拌下通入步骤A所得的脱脂脱蜡植物油中,得碘化油。

其中上述植物油、赤磷、碘片和氢碘酸的重量比为60:3:40:14。

【主要参考资料】

[1] 韩珂, 何子昕, 吴传斌. 碘化油作为抗癌药物载体的研究与临床应用[J]. 中国新药杂志, 2009 (15): 1398-1401.

[2] 韩珂, 叶丽卡, 吴传斌. X 线造影剂碘化油的性能评价[J]. 广东药学院学报, 2013 (6): 620-624.

[3] 临床用药速查手册

[4] 北京地区医疗机构处方集·西药分册

[5] 医师案头用药参考

[6] 口腔临床药物手册

[7] 袁相富;张崇东;赵铭. 一种质量稳定的碘化油的制备方法. CN201410851605.1,申请日2014-12-26