莫西沙星用药该注意啥？

发布日期:2021/1/29 14:31:33

莫西沙星抗菌谱有多广？

莫西沙星属于第四代喹诺酮类药物，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌（铜绿假单胞菌除外）、非典型致病菌和厌氧菌有较强的抗菌作用。此外，其对肺炎衣原体、肺炎支原体和军团菌也有很强的抗菌活性。

临床上莫西沙星主要用于治疗呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等疾病。

莫西沙星是怎么发挥作用的？

莫西沙星通过结合并抑制细菌的拓扑酶发挥杀菌作用，拓扑酶控制细菌DNA的复制、转录、修复和重组，对染色体功能至关重要。

莫西沙星口服吸收迅速，绝对生物利用度约为91%。吸收后迅速分布于体液及组织中，在血浆、支气管黏膜、肺泡巨噬细胞中均有足够浓度。食物（包括乳制品）不会显着影响莫西沙星的吸收。

莫西沙星经肝脏代谢，不依赖细胞色素P450酶系统。口服或静脉输注400mg莫西沙星后，44%-48%以原形从粪便（25%）和尿液（20%）排出；约有52%经过肝脏的生物转化后从尿液（16.5%）或胆汁/粪便（36%）途径排出。莫西沙星半衰期为11-15小时，多次给药可有蓄积。

哪些药物与莫西沙星会发生相互作用？

1、莫西沙星与能延长QT间期的药物，如西沙比利、红霉素、奋乃静/阿米替林、Ia或III类抗心律失常药、吩噻嗪类药及三环类抗抑郁药等合用时，导致QT间期延长的不良反应相加，导致心血管系统不良反应（如QT间期延长、尖端扭转型室速、心搏骤停）的风险增加。

2、氟喹诺酮类药物能增强华法林的抗凝血作用，故莫西沙星与华法林合用时应监测患者的凝血酶原时间。

3、莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素合用会形成多价螯合而减少本药的吸收，导致药物浓度降低，因此抗酸药、抗逆转录病毒、含有镁、铝、铁和其他矿物质的制剂需要再口服本药4小时前或2小时后服用。

4、同时服用口服炭及0.4g莫西沙星能减少药物的全身利用，在体内能阻止80%药物吸收。

5、同时使用皮质激素与氟喹诺酮类药物可能增加肌腱断裂风险，尤其是老年患者。

6、莫西沙星与雷尼替丁、丙磺舒、高剂量钙剂、茶碱、华法林、口服避孕药、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、吗啡（肠外给予）、普鲁苯辛联用，尚未观察到药物相互作用。

莫西沙星适应证及推荐剂量

成人(≥18岁)上呼吸道和下呼吸道感染，如：急性窦炎，慢性支气管炎急性发作，社区获得性肺炎；以及皮肤和软组织感染；复杂腹腔感染包括混合细菌感染，如脓肿。

1、口服给药：推荐剂量均为一次0.4g，一日1次。

①慢性支气管炎急性加重：5天。

②急性鼻窦炎、皮肤及软组织感染：7天。

③社区获得性肺炎：10天。

2、静脉给药：推荐剂量均为一次0.4g，一日1次，滴注时间为90分钟。一旦临床情况允许，应改为口服给药。

①慢性支气管炎急性加重：5天。

②急性鼻窦炎、皮肤及软组织感染：7天。

③社区获得性肺炎采用序贯治疗：7-14天。

3、轻度肝功能异常患者不必调整莫西沙星剂量。

4、任何程度的肾功能受损患者均不必调整莫西沙星剂量。

5、老年人无需调整剂量。

哪些人不能用莫西沙星？

1、对本药或其他喹诺酮类药过敏者、或对其他喹诺酮类有过敏史者。

2、QT间期延长的患者、患有低钾血症患者及接受Ia类（如奎尼丁、普鲁卡因胺）或III类（如胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药物治疗的患者。

3、严重肝功能损害者。

4、氨基转移酶高于正常值上限5倍以上者。

5、妊娠期、哺乳期妇女。

6、18岁以下儿童。

为啥要警惕莫西沙星的不良反应？

2008年，欧洲药品管理局（EMA）对莫西沙星安全性进行了审查并得出结论：莫西沙星口服药对临床适应症的好处超过危险；但出于安全考虑，建议限制其应用，并加强对莫西沙星口服药的警示，警示包括腹泻、妇女和老年人心衰、严重皮肤反应和致死性肝损伤危险等风险。同年拜耳公司发出警告：莫西沙星导致严重肝损害和皮肤反应，莫西沙星禁用于肝功能受损和转氨酶比正常值上限高于5倍的患者。

美国食品药品监督管理局（FDA）也多次对氟喹诺酮类药物发出警告并修改了药物说明书，严格限制其用于鼻窦炎、支气管炎和非复杂性泌尿道感染患者，因其可能致残甚至并发多种永久性严重不良反应。

尽管莫西沙星绝大多数不良反应较为轻微，多数是轻中度胃肠道反应、中枢神经系统不良反应、皮肤过敏等，但亦有文献报道过莫西沙星较为罕见的严重不良反应，包括过敏性休克、爆发性肝衰竭、QT间期延长、癫痫、大疱性皮肤反应、严重低血糖、肌腱炎及肌腱断裂等严重不良反应。因此关于莫西沙星严重不良反应值得大家关注。用药过程中一旦出现可疑不良反应，应立即寻求医师或药师的帮助。