1，8-二氮杂二环十一碳-7-烯的应用举例

背景及概述^[1]

1，8-二氮杂二环十一碳-7-烯简称DBU，一种多功能的碱性试剂或催化剂，易溶于水、乙醇，具有很强的碱性，在异构、酯化、缩合、消除等反应中得到广泛的应用，且反应的条件温和、副反应少，反应选择性专一、产物转化率高，在化药领域有广泛的应用。

应用^[1-2]

报道一、

CN201510683349.4提供一种用于合成新橙皮苷的催化剂，属于催化剂技术领域。所述催化剂为1，8-二氮杂二环十一碳-7-烯或1，8-二氮杂二环十一碳-7-烯盐。本发明还涉及所述催化剂用于合成新橙皮苷的方法，将根皮乙酰苯-4’-β-新橙皮糖苷、异香兰素及低碳醇溶剂进行混合，加热至回流，加入催化剂反应1~2小时，冷却至室温，过滤，滤饼用低碳醇溶液洗至无色，真空干燥后即得新橙皮苷成品。本发明催化剂1，8-二氮杂二环十一碳-7-烯或1，8-二氮杂二环十一碳-7-烯盐催化活性高，反应速度快，用量少，能有效缩短反应时间，反应条件简单，不需要惰性气体保护，也不需要无水乙醇等苛刻条件，产品收率及纯度高，原料廉价易得，有效降低合成成本。是一种成本低廉、简单易操作、可控性好、催化效率高、适用于工业化生产的新橙皮苷催化剂。

报道二、

CN201010537824.4公开了一种“一锅法”获得达菲合成反应的关键中间体的技术，该方法特征在于以1，3-丁二烯和乙基丙炔酸乙酯为原料、醇和异氰酸酯/盐为主反应物、1，8-二氮杂二环十一碳-7-烯为催化剂，且得到终产物前不需任何分离过程，实现了“一锅法”，主要包括：①将1，3-丁二烯冷却至-78℃，加入乙基丙炔酸乙酯和对苯二酚于110℃搅拌3天，减压蒸馏得1-甲酸乙酯-1，4-二烯环己烷；②于-20℃，向1-甲酸乙酯-1，4-二烯环己烷和AgOCN的溶液加I₂，4小时内升至35-40℃，得混合物A，加醇和无水HCl，35-40℃搅拌6-8小时，得混合物B，加1，8-二氮杂二环十一碳-7-烯，35-40℃过夜反应后纯化，得产品；或向混合物A加DBU，35-40℃过夜反应后纯化，得产品。本发明与现有技术相比具有的显著优点是：起始原料价廉易得；反应路线短，合成周期缩小；改进反应为“一锅法”，分离纯化简单；产品率高，反应高效，有望用于大规模生产。

参考文献

[1] CN201510683349.4一种用于合成新橙皮苷的催化剂

[2] CN201010537824.4“一锅法”获得达菲合成反应的关键中间体