利托那韦的副作用与作用机制

利托那韦是一种抗逆转录病毒药物，与其他药物一起用于治疗HIV / AIDS。这种联合治疗被称为高活性抗逆转录病毒疗法（HAART）。通常与其他蛋白酶抑制剂一起使用低剂量。它也可以与丙型肝炎的其他药物联合使用。它是通过口摄取的。药物的胶囊与片剂的作用不同。

使用方法

洛匹那韦/利托那韦的脂溶性非常好，目前我国有片剂和口服液制剂。研究显示，片剂在与食物同服和禁食状态相比时，血液中药物参数的改变没有显著性差异。因此，片剂可以与食物同服或不与食物同服。而口服液制剂必须与食物同服，以增强其吸收。

但切记，片剂（商品名：克力芝）应该整片吞咽，不能咀嚼、掰开或压碎。

作用机制

洛匹那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂，可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂，导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒；利托那韦是一种针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂，通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-Pol多聚蛋白的前体，导致生成非成熟形态的HIV颗粒，从而无法启动新的感染周期。利托那韦可抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢，从而产生更高的洛匹那韦浓度。

副作用

常见的副作用包括恶心，呕吐，食欲不振，腹泻和手脚麻木。严重的副作用包括肝脏问题，胰腺炎，过敏反应和心律不齐。包括胺碘酮和辛伐他汀在内的许多其他药物也可能发生严重的相互作用。低剂量被认为可以在怀孕期间使用。利托那韦属于蛋白酶抑制剂类。然而，通常它被用来抑制代谢其他蛋白酶抑制剂的酶。这种抑制作用使得可以使用较低剂量的后一种药物。

相互作用

洛匹那韦/利托那韦以肝脏代谢为主，且者都是肝药酶CYP3A的体外抑制剂。如果和需要主要通过肝脏CYP3A进行代谢的药物联合应用，可能会使得这些药物代谢减慢，从而导致药物作用时间延长和不良反应增加。