ブピバカイン

危険有害性情報のコード(GHS)

• 絵表示(GHS)

  

• 注意喚起語

  Danger

• 危険有害性情報

  H300：飲み込むと生命に危険

  H310：皮膚に接触すると生命に危険

  H315：皮膚刺激

  H318：重篤な眼の損傷

  H330：吸入すると生命に危険

• 注意書き

  P260：粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーを吸入しないこ と。

  P262：眼、皮膚、衣類につけないこと。

  P264：取扱い後は皮膚をよく洗うこと。

  P264：取扱い後は手や顔をよく洗うこと。

  P270：この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこ と。

  P271：屋外または換気の良い場所でのみ使用すること。

  P280：保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。

  P284：呼吸用保護具を着用すること。

  P301+P310：飲み込んだ場合：直ちに医師に連絡すること。

  P302+P350：皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で優しく洗うこと。

  P302+P352：皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で洗うこと。

  P304+P340：吸入した場合：空気の新鮮な場所に移し、呼吸しやすい 姿勢で休息させること。

  P305+P351+P338：眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。

  P310：ただちに医師に連絡すること。

  P320：特別な治療が緊急に必要である（このラベ ルの．．．を見よ）。

  P321：特別な処置が必要である（このラベルの．．． を見よ）。

  P322：特別な処置が必要である（このラベルの．．． を見よ）。

  P330：口をすすぐこと。

  P332+P313：皮膚刺激が生じた場合：医師の診断/手当てを受けるこ と。

  P361：汚染された衣類をすべて脱ぐこと。

  P362：汚染された衣類を脱ぎ、再使用す場合には洗濯をすること。

  P363：汚染された衣類を再使用す場合には洗濯をすること。

  P403+P233：換気の良い場所で保管すること。容器を密閉 しておくこと。

  P405：施錠して保管すること。

  P501：内容物/容器を．．．に廃棄すること。

ブピバカイン 化学特性,用途語,生産方法

• 効能

  局所麻酔薬

• 使用

  Like lidocaine and mepivacaine, bupivacaine is used in infiltration, spinal, and epidural anesthesia in blocking nerve transmission. Its most distinctive property is its long-lasting action. It is used for surgical intervention in urology and in lower thoracic surgery from 3 to 5 h in length, and in abdominal surgery lasting from 45 to 60 min. It is used to block the trifacial nerve, the sacral and brachial plexuses, in resetting dislocations, in epidural anesthesia, and during Cesarian sections.

• 一般的な説明

  Bupivacaine was synthesized simultaneously with mepivacainein 1957 but was at first overlooked because of the increasedtoxicity compared with mepivacaine. When themethyl on the cyclic amine of mepivacaine is exchanged fora butyl group the lipophilicity, potency and the duration ofaction all increase. Literature reports of cardiovascular toxicity,including severe hypotension and bradycardia, areabundant in the literature.91 Bupivacaine is highly bound toplasma proteins (95%), and thus the free concentration mayremain low until all of the protein binding sites are occupied.After that point, the plasma levels of bupivacaine rise rapidlyand patients may progress to overt cardiac toxicity withoutever showing signs of CNS toxicity. The cardiotoxicity ofbupivacaine is a result of its affinity to cardiac tissues and itsability to depress electrical conduction and predispose theheart to reentry types of arrhythmias. The cardiotoxicity ofbupivacaine was found to be significantly more prominentwith the “R” isomer, or the racemic mixture, thus the “S”stereoisomer is now on the market as levobupivacaine.

• 作用機序

  Bupivacaine is a local anaesthetic containing a chiral centre and adopts dextro and laevo forms. The enantiopure l form is less cardio- and neurotoxic and has an equivalent potency to the racemic mixture; therefore levobupivacaine is often preferred to reduce the potential for toxicity. Stereoselectivity describes the differences in response at a given receptor for the different enantiomers (such as the response discussed for S(+) ketamine). The opioid and NMDA receptors also exhibit stereoselectivity.

• 薬理学

  Bupivacaine is a chiral compound used clinically for 50 years, with a slower onset, greater potency and longer duration of action than lidocaine. Initial benefits of bupivacaine were sensory–motor separation and minimal tachyphylaxis, unlike repeated doses of lidocaine. However, it has greater potential for cardiac toxicity, related to its avid binding to and slow dissociation from cardiac N a+ channels. Inadvertent intravenous administration may result in systemic toxicity (see later), and it is contraindicated for intravenous regional anaesthesia.
  Bupivacaine is commonly used for epidural administration in obstetrics and postoperative pain management. A hyperbaric preparation containing 80 mg ml^-1 glucose is available for spinal anaesthesia.

• 副作用

  Common side effects of bupivacaine include:
  weakness, long-lasting numbness or tingling;
  feeling restless or drowsy;
  tremors;
  headache, blurred vision;
  fast or slow heartbeats;
  breathing problems;
  chills or shivering;
  back pain;
  nausea, vomiting.

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