局所麻酔薬は神経インパルスの発生と伝導を局部的に抑制する薬物である。この種類の薬物の化学構造と局所麻酔作用と密接な関係があれば，その化学構造は以下の三つの構成部分を有する必要がある：○1芳香族環；○2中間部，エステル型（例えばプロカイン）があれば，アミド型（例えばリドカイン）もある；○3アミン基部分，その中で第三級アミンが多く，第二級アミンが少ない。局所麻酔薬が神経幹へのの影響はまず感覚神経を抑制し、そして運動神経のインパルスと伝導を抑制し，その作用は可逆的である。それが感覚機能を喪失させる順序はまず痛覚で，次に温覚で，最後に触覚と圧覚である。局所麻酔作用は薬物がナトリウムイオンの流れを阻止することにより，神経細胞膜が脱分極を生成することができず，活動電位を生成することもできず，神経インパルスの伝導が制止される。局所麻酔薬は解離型をもって膜の内側で作用を果たし，それらは有機アルカリ類に属するため，アルカリ性環境での脂溶性が高く，細胞膜を通過して膜の内側に達する能力が強く，それに対して，酸性環境で（例えば炎症状態下）それらは膜を通過する能力が低く，麻酔効果を弱める。局所麻酔の作用機序はまだ不明であり，現在でそれはカルシウムイオンと神経繊維細胞膜内のリン脂質を争うことにより，強固な局所麻酔薬とリン脂質の混合物を形成し，リン脂質のカルシウムイオンを搬送する役割を損ない，そのためカルシウムイオンの流れを阻害する。 局所麻酔薬は吸収された後に中枢神経系に対して興奮作用を発生させ且つ心臓血管系に対して抑制作用を発生させる。前者は痙攣を示し，そして球麻痺、及び呼吸不全を引き起こす；後者は心筋抑制と血管拡張を示し，重症例では心血管虚脱及び死亡を引き起こす。そのため，局所麻酔薬を使用する場合に薬物が血液に吸い込んだということの発生を防止し又は低減する。

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