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法尼基硫代水杨酸

法尼基硫代水杨酸,162520-00-5,结构式
法尼基硫代水杨酸
  • CAS号:162520-00-5
  • 英文名:Salirasib
  • 中文名:法尼基硫代水杨酸
  • CBNumber:CB9694198
  • 分子式:C22H30O2S
  • 分子量:358.54
  • MOL File:162520-00-5.mol
法尼基硫代水杨酸化学性质
  • 熔点 :64-66°C
  • 沸点 :486.0±45.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.05
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
  • 酸度系数(pKa) :3.50±0.36(Predicted)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to beige
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
  • 海关编码 :2930.90.2900

法尼基硫代水杨酸性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Salirasib是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。Phase 2。
  • 体外研究 Salirasib inhibits the growth of human Ha-ras-transformed Rat1 cells, which correlates well with their inhibition for PPMTase. Salirasib inhibits Ras methylation in Rat-1 fibroblasts, Ras-transformed Rat-1, and B16 melanoma cells. Salirasib also reduces the levels of Ras in cell membranes and inhibits Ras-dependent cell growth, independently of methylation, but via modulation of Ras-Raf communication. In Ras-transformed EJ cells, Salirasib interferes with the activation of Raf-1 and MAPK and inhibits DNA synthesis.
  • 体内研究 In Panc-1 xenografted nude mice, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits tumor growth without systemic toxicity. In male Wistar rats, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits thioacetamide-induced -induced liver cirrhosis. In the dy(2J)/dy(2J) mouse model of congenital muscular dystrophy, Salirasib (5 mg/kg i.p.) attenuates fibrosis and improves muscle strength.
  • 生物活性 Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。Phase 2。
  • 靶点
    TargetValue
    Ras
    ()
    PPMTase
    ()
    2.6 μM(Ki)
  • 体外研究

    Salirasib抑制人Ha-ras转化的Rat1细胞生长,这与它们对PPMTase的抑制良好相关。 Salirasib抑制Rat-1成纤维细胞,Ras转化的Rat-1,以及B16黑色素瘤细胞中Ras甲基化。Salirasib也会降低细胞膜中Ras水平,并抑制Ras依赖性细胞生长,其独立于甲基化,但是由Ras-Raf通讯调节。在Ras转化的EJ细胞中,Salirasib干扰Raf-1 和MAPK活化,并抑制DNA合成。

  • 体内研究 在Panc-1异种移植的裸鼠体内,Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制肿瘤生长,而没有全身毒性。在雄性Wistar大鼠体内,Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制硫代乙酰胺诱导的肝硬化。在先天性肌营养不良的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中,Salirasib (5 mg/kg i.p.)减弱纤维化,并提高肌肉力量。
法尼基硫代水杨酸上下游产品信息
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下游产品
法尼基硫代水杨酸 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-14754
  • 产品名称:Salirasib
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:302元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-14754
  • 产品名称:法尼基硫代水杨酸 Salirasib
  • CAS编号:162520-00-5
  • 包装:10mg
  • 价格:484元
法尼基硫代水杨酸生产厂家
  • 公司名称:TCI Europe
  • 联系电话:320-37350700
  • 电子邮件:sales@tcieurope.eu
  • 国家:欧洲
  • 产品数:23671
  • 优势度:75
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