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2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐

2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐,1173097-76-1,结构式
2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐
  • CAS号:1173097-76-1
  • 英文名:U0126-EtOH
  • 中文名:2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐
  • CBNumber:CB72561498
  • 分子式:C20H22N6OS2
  • 分子量:426.56
  • MOL File:1173097-76-1.mol
2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐化学性质
  • 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
  • 溶解度 :≥21.33 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
  • 形态 :solid
安全信息
  • 海关编码 :29309090

2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐性质、用途与生产工艺

  • 注意事项 2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐为化学试剂对人体可能有害,请做好安全防护工作,避免直接接触皮肤。 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
  • 溶解度 DMSO中 ≥ 49 mg/mL (114.87 mM),水中< 0.1 mg/mL (不溶)。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。DMSO溶解配制储存液(200 mg/ml) 。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
  • 药理作用 用2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐处理有效地降低了A549细胞中所有测试菌株的子代病毒滴度。 虽然nM浓度的2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐有效降低H1N1v和H5N1(MB1),但需要μM浓度的U0126来降低H5N1(GSB)和H7N7的病毒滴度。 U0126对H1N1v的EC50值在A549细胞中为1.2±0.4μM,在MDCKII细胞中为74.7±1.0μM。胎牛血清(FCS)刺激的肝癌细胞(FAO)在S期显示出显著比例(32.62%),2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐强烈降低S期细胞比例(9.92%),G0-G1期细胞比例增加,G2 / M期细胞比例增加。
  • 生物活性 U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。
  • 靶点
    TargetValue
    MEK2
    (Cell-free assay)
    0.06 μM
    MEK1
    (Cell-free assay)
    0.07 μM
  • 体外研究

    与MEK抑制剂PD098059(IC50为10 μM)相比,U0126高亲和力(高100多倍)作用于重组组成型激活的突变MEK1 (DN3-S218E/S222D),IC50为72 nM。与PD98059类似, U0126 非竞争性抑制MEK,说明 U0126结合在MEK的特定位点上。与作用于多种其他激酶,如PKC, Abl, Raf, MEKK, ERK, JNK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2, 和Cdk4相比,U0126 更显著高选择性作用于MEK1和MKE2。U0126 作用于TPA刺激的细胞,通过阻断 MAPK信号传递,显著抑制c-Fos和c-Jun mRNA的上调及蛋白水平,抑制达50-80%,导致AP-1转录活性受抑制,IC50为0.96 μM。10 μM U0126通过抑制 ERK2而不是ERK1磷酸化,显著抑制细胞死亡。 根据对ERK 和mTOR-p70

  • 体内研究 U0126 作用于携带脑贫血-再灌注的CA1 锥体细胞的沙鼠,降低ERK1/2磷酸化,和随后的神经元死亡,这种作用存在剂量依赖性。U0126 按200 μg/kg剂量作用于局灶性脑缺血小鼠,显著降低 42%梗塞体积,也降低 41% 脑萎缩。U0126按~30 mg/kg剂量腹腔注射给药患过敏性哮喘的小鼠,具有显著的抗炎效果,这种作用存在剂量依赖性,通过抑制 IL-4, IL-5, IL-13, eotaxin, VCAM-1, 全部IgE和OVA特定的IgE和IgG1。
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  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-12031
  • 产品名称:U0126-EtOH
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:468元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-12031
  • 产品名称:2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐 U0126-EtOH
  • CAS编号:1173097-76-1
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