法尼基硫代水杨酸

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法尼基硫代水杨酸

CAS号:162520-00-5
英文名:Salirasib
中文名:法尼基硫代水杨酸
CBNumber:CB9694198
分子式:C22H30O2S
分子量:358.54
MOL File:162520-00-5.mol

法尼基硫代水杨酸化学性质

熔点 :64-66°C
沸点 :486.0±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.05
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
酸度系数(pKa) :3.50±0.36(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to beige
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.

安全信息

海关编码 :2930.90.2900

法尼基硫代水杨酸性质、用途与生产工艺

生物活性 Salirasib是一种有效的竞争性_{prenylated protein methyltransferase (PPMTase)}抑制剂， K_i为2.6 μM，其抑制_Ras甲基化。Phase 2。
体外研究 Salirasib inhibits the growth of human Ha-ras-transformed Rat1 cells, which correlates well with their inhibition for PPMTase. Salirasib inhibits Ras methylation in Rat-1 fibroblasts, Ras-transformed Rat-1, and B16 melanoma cells. Salirasib also reduces the levels of Ras in cell membranes and inhibits Ras-dependent cell growth, independently of methylation, but via modulation of Ras-Raf communication. In Ras-transformed EJ cells, Salirasib interferes with the activation of Raf-1 and MAPK and inhibits DNA synthesis.
体内研究 In Panc-1 xenografted nude mice, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits tumor growth without systemic toxicity. In male Wistar rats, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits thioacetamide-induced -induced liver cirrhosis. In the dy(2J)/dy(2J) mouse model of congenital muscular dystrophy, Salirasib (5 mg/kg i.p.) attenuates fibrosis and improves muscle strength.
生物活性 Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂， Ki为2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。Phase 2。
靶点
Target Value
Ras
()
PPMTase
() 2.6 μM(Ki)
体外研究
Salirasib抑制人Ha-ras转化的Rat1细胞生长，这与它们对PPMTase的抑制良好相关。 Salirasib抑制Rat-1成纤维细胞，Ras转化的Rat-1，以及B16黑色素瘤细胞中Ras甲基化。Salirasib也会降低细胞膜中Ras水平，并抑制Ras依赖性细胞生长，其独立于甲基化，但是由Ras-Raf通讯调节。在Ras转化的EJ细胞中，Salirasib干扰Raf-1 和MAPK活化，并抑制DNA合成。
体内研究在Panc-1异种移植的裸鼠体内，Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制肿瘤生长，而没有全身毒性。在雄性Wistar大鼠体内，Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制硫代乙酰胺诱导的肝硬化。在先天性肌营养不良的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中，Salirasib (5 mg/kg i.p.)减弱纤维化，并提高肌肉力量。