BLU 9931

BLU 9931化学性质

密度 :1.361±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :≥50.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.53 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
形态 :Powder
酸度系数(pKa) :13.15±0.70(Predicted)
颜色 :Off-white to light yellow

BLU 9931性质、用途与生产工艺

生物活性 BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 为 3 nM，选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297，184，和 50倍。
靶点
Target Value
FGFR4
(Cell-free assay) 3 nM
FGFR3
(Cell-free assay) 150 nM
体外研究
在MDA-MB-453细胞中，BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC细胞系的增殖，比如Hep 3B，HUH-7，和JHH-7细胞系，其表达完整的FGFR4信号复合物， EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信号通路的PDX衍生细胞系中，BLU9931也会抑制其增殖。
体内研究在负荷FGF19-扩增的Hep 3B肝脏肿瘤的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)导致肿瘤退化，并防止肿瘤诱导的体重损失。在负荷FGF19-过表达的PDX-衍生的LIXC012异种移植物的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)治疗也会导致肿瘤退化。

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