AZD1208

生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 AZD1208 试剂级价格

AZD1208

CAS号:1204144-28-4
英文名:AZD-1208
中文名:AZD1208
CBNumber:CB02666594
分子式:C21H21N3O2S
分子量:379.48
MOL File:1204144-28-4.mol

AZD1208化学性质

熔点 :>220°C (dec.)
密度 :1.307±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 :DMSO (Slightly)
酸度系数(pKa) :7.39±0.20(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :Off-White to Pale Yellow

AZD1208性质、用途与生产工艺

生物活性 AZD1208 是强效的可口服的Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为0.4 nM, 5 nM, 和 1.9 nM。 Phase 1。
体外研究 AZD1208是一种可口服的，有效的高选择性Pim抑制剂，能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD，4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外，AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长，并下调Pim靶点的磷酸化作用。
体内研究 AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。
特征 Pim激酶抑制剂的口服生物活性已经在I期临床试验中进行了测试，用于治疗晚期实体瘤和恶性淋巴瘤。
生物活性 AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂，在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。
靶点
Target Value
Pim1
(Cell-free assay) 0.4 nM
Pim3
(Cell-free assay) 1.9 nM
Pim2
(Cell-free assay) 5 nM
体外研究
AZD1208是一种可口服的，有效的高选择性Pim抑制剂，能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD，4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外，AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长，并下调Pim靶点的磷酸化作用。
体内研究 AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。