生物活性 靶点 体外研究 体内研究 SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE

SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE

SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE,908112-43-6,结构式
SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE
  • CAS号:908112-43-6
  • 英文名:4-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazol-1-yl)-2-((1r,4r)-4-hydroxycyclohexylamino)benzamide
  • 中文名:SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE
  • CBNumber:CB52521063
  • 分子式:C23H27F3N4O3
  • 分子量:464.48
  • MOL File:908112-43-6.mol
SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE化学性质
  • 熔点 :265-266℃
  • 沸点 :619.8±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.47
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥23.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥9.6 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :15.07±0.50(Predicted)
  • 颜色 :White to off-white

SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM和30 nM,比17-AAG更有效。
  • 靶点
    TargetValue
    HSP90α
    (cell-free assay)
    30 nM(Ka)
    HSP90β
    (cell-free assay)
    30 nM(Ka)
  • 体外研究

    使用1 μmol/L SNX-2112处理BT-474 细胞,在处理3到6小时期间,导致HER2表达下调,而处理10小时,则导致HER2表达几乎完全丧失。SNX-2112处理,也导致全部Akt表达降低。SNX-2112作用于BT474, SKBR-3, SKOV-3, MDA-468, MCF-7 和 H1650癌细胞,抑制细胞增殖,IC50为10 到 50 nM。这些抗增殖作用与Rb的低磷酸化, G1期停滞,和凋亡的适度调节水平相关。 SNX-2112竞争性结合到Hsp90的N-末端ATP结合位点。SNX-2112通过caspase-8, -9,-3,和PARP裂解而诱导凋亡。SNX-2112抑制生长因子诱导的Akt和细胞外信号相关激酶(ERK)激活,也克服白细胞介素(IL-6), 胰岛素样生长因子-1,和骨髓基质细胞诱导的生长优势。SNX-2112 通过废除eNOS/Akt通路而抑制人脐静脉内皮细胞管形成,也通过下调 ERK/c-fos 和PU.1而显著抑制破骨细胞形成。 研究细胞系(8种来自骨肉瘤,神经母细胞瘤,肝母细胞瘤,和淋巴瘤的细胞系)对SNX-2112的敏感性,IC50为10-100 nM。高剂量 (70 nM) 导致抑制时间更长,sub-G1累积更多。观察到随着PARP 裂解增多,AKT1和C-Raf 的水平显著降低。最新研究显示 NX-2112通过抑制Akt/mTOR/p70S6K而诱导自噬,这种作用存在时间和剂量依赖性。SNX-2112作用于人类黑色素瘤A-375细胞,显著诱导凋亡和自噬,说明 SNX-2112 可作为一种有效的靶向治疗剂。

  • 体内研究 SNX-2112是SNX-5422的药物前体,SNX-5422抑制MM细胞生长,延长移植瘤小鼠模型寿命,且抑制Hsp90,而SNX-2112不抑制MM细胞生长,但是在骨髓微环境中起作用而阻断血管生长和破骨细胞形成。
SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE上下游产品信息
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  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S2639
  • 产品名称:SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE SNX-2112 (PF-04928473)
  • CAS编号:908112-43-6
  • 包装:5mg
  • 价格:2199.44元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S2639
  • 产品名称:SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE SNX-2112 (PF-04928473)
  • CAS编号:908112-43-6
  • 包装:10mM(1mL in DMSO)
  • 价格:2770元
SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
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  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
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  • 产品数:1493
  • 优势度:55
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  • 优势度:58
  • 公司名称:ApexBio Technology LLC
  • 联系电话:+1-832-696-8203
  • 电子邮件:info@apexbt.com
  • 国家:美国
  • 产品数:477
  • 优势度:60
908112-43-6, SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE相关搜索: