生物活性 靶点 体外研究 体内研究 BIIB021/CNF2024 试剂级价格
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BIIB021/CNF2024

BIIB021/CNF2024,848695-25-0,结构式
BIIB021/CNF2024
  • CAS号:848695-25-0
  • 英文名:BIIB-021
  • 中文名:BIIB021/CNF2024
  • CBNumber:CB62516264
  • 分子式:C14H15ClN6O
  • 分子量:318.76
  • MOL File:848695-25-0.mol
BIIB021/CNF2024化学性质
  • 熔点 :192-193℃
  • 沸点 :588.5±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.50
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (>25 mg/ml)
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :6.07±0.40(Predicted)
  • 颜色 :White
  • 稳定性 :Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 montha.
安全信息
  • 海关编码 :2921490090

BIIB021/CNF2024性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 BIIB021 (CNF2024)是一种口服有效的,全部人工合成的,小分子HSP90抑制剂,Ki和EC50分别为1.7 nM和38 nM。Phase 2.
  • 靶点
    TargetValue
    HSP90
    (Cell-free assay)
    1.7 nM(Ki)
  • 体外研究

    BIIB021 结合到Hsp90的ATP结合袋中, 干涉Hsp90伴侣功能, 导致客户蛋白降解和肿瘤生长受抑制。BIIB021抑制肿瘤细胞 (BT474, MCF-7, N87, HT29, H1650, H1299, H69和H82) 增殖, IC50为0.06-0.31 μM。BIIB021诱导Hsp90客户蛋白包括HER-2, AKT, 和Raf-1的降解,以及 正向调节Hsp70 和Hsp27。 BIIB021 抑制Hodgkin's 淋巴癌细胞(KM-H2, L428, L540, L540cy, L591, L1236 和DEV) ,IC50 为0.24-0.8 μM。BIIB021 作用于健康个体的淋巴细胞时活性低。BIIB021 抑制NF-κB 活性。BIIB021 诱导Hodgkin's 淋巴癌细胞中激活 NK细胞受体NKG2D配体的表达,导致对NK细胞调节的死亡敏感性上升。 在体外,BIIB021 增强HNSCCA 细胞系 (UM11B和JHU12)的放射敏感性,伴随关键放射反应蛋白的表达下降, 增强凋亡细胞和增强G2期捕获。在体内外,与17-AAG 相比,作用于肾上腺皮质癌H295R,BIIB021更有效。BIIB021的细胞毒性不受NQO1或Bcl-2 过量表达缺失影响, 分子损伤与17-AAG降低细胞杀伤力有关。 BIIB021作用于抗17-AAG细胞系(NIH-H69,MES SA Dx5,NCI-ADR-RES, Nalm6等等)也有效。

  • 体内研究 BIIB021口服处理多种移植瘤模型(包括N87, BT474, CWR22, U87, SKOV3和 Panc-1)导致肿瘤生长受抑制。 BIIB021按120 mg/kg剂量处理 L540cy 肿瘤,有效抑制肿瘤的生长。 BIIB021 作用于JHU12移植瘤,明显增强抗肿瘤生长功效。
BIIB021/CNF2024上下游产品信息
上游原料
下游产品
BIIB021/CNF2024 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10212
  • 产品名称:BIIB021
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:250元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10212
  • 产品名称:BIIB021/CNF2024 BIIB021
  • CAS编号:848695-25-0
  • 包装:5mg
  • 价格:550元
BIIB021/CNF2024生产厂家
  • 公司名称:北京亿思研科技开发中心
  • 联系电话:010-56645598 13366904824
  • 电子邮件:bjkaida@163.com
  • 国家:中国
  • 产品数:1669
  • 优势度:59
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:北京华威锐科化工有限公司
  • 联系电话:0757-86329057 18934348241
  • 电子邮件:sales4.gd@hwrkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:14067
  • 优势度:55
  • 公司名称:凯试(上海)科技有限公司
  • 联系电话:021-50135380
  • 电子邮件:shchemsky@sina.com
  • 国家:中国
  • 产品数:15421
  • 优势度:60
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
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