BIIB021/CNF2024
中文名称:BIIB021/CNF2024
英文名称:BIIB-021
CAS号:848695-25-0
分子式:C14H15ClN6O
分子量:318.76
EINECS号:812-781-2
Mol文件:848695-25-0.mol
BIIB021/CNF2024 性质
| 熔点 | 192-193℃ |
|---|---|
| 沸点 | 588.5±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.50 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO(>25mg/ml) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 6.07±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
BIIB021/CNF2024 用途与合成方法
BIIB021 (CNF2024)是一种口服有效的，全部人工合成的，小分子HSP90抑制剂，Ki和EC50分别为1.7 nM和38 nM。Phase 2.
| Target | Value |
|
HSP90
(Cell-free assay) | 1.7 nM(Ki) |
BIIB021 结合到Hsp90的ATP结合袋中, 干涉Hsp90伴侣功能, 导致客户蛋白降解和肿瘤生长受抑制。BIIB021抑制肿瘤细胞 (BT474, MCF-7, N87, HT29, H1650, H1299, H69和H82) 增殖， IC50为0.06-0.31 μM。BIIB021诱导Hsp90客户蛋白包括HER-2, AKT, 和Raf-1的降解，以及 正向调节Hsp70 和Hsp27。 BIIB021 抑制Hodgkin's 淋巴癌细胞(KM-H2, L428, L540, L540cy, L591, L1236 和DEV) ，IC50 为0.24-0.8 μM。BIIB021 作用于健康个体的淋巴细胞时活性低。BIIB021 抑制NF-κB 活性。BIIB021 诱导Hodgkin's 淋巴癌细胞中激活 NK细胞受体NKG2D配体的表达，导致对NK细胞调节的死亡敏感性上升。 在体外，BIIB021 增强HNSCCA 细胞系 (UM11B和JHU12)的放射敏感性，伴随关键放射反应蛋白的表达下降, 增强凋亡细胞和增强G2期捕获。在体内外，与17-AAG 相比，作用于肾上腺皮质癌H295R,BIIB021更有效。BIIB021的细胞毒性不受NQO1或Bcl-2 过量表达缺失影响, 分子损伤与17-AAG降低细胞杀伤力有关。 BIIB021作用于抗17-AAG细胞系(NIH-H69,MES SA Dx5,NCI-ADR-RES, Nalm6等等)也有效。
BIIB021口服处理多种移植瘤模型（包括N87, BT474, CWR22, U87, SKOV3和 Panc-1）导致肿瘤生长受抑制。 BIIB021按120 mg/kg剂量处理 L540cy 肿瘤，有效抑制肿瘤的生长。 BIIB021 作用于JHU12移植瘤，明显增强抗肿瘤生长功效。BIIB021/CNF2024 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-10212 | 1 mg | 250 | ||
| 2024-11-08 | HY-10212 | BIIB021/CNF2024 | 848695-25-0 | 5mg | 550 |
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英文名称：BIIB-021
CAS：848695-25-0
纯度：98%HPLC
包装信息：1g;5g;10g;25g;50g
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英文名称：BIIB021
CAS：848695-25-0
纯度：98% HPLC
包装信息：5KG;1KG；100g;1g
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现货日期：2024/12/17 9:24:30
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英文名称：BIIB021
CAS：848695-25-0
纯度：98%
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英文名称：BIIB 021
CAS：848695-25-0
包装信息：100Mg,10Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
