ChemicalBook CAS数据库列表 2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮
2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮
![2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮,1218942-37-0,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/20150408/GIF/1218942-37-0.gif)
- CAS号:1218942-37-0
- 英文名:2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(diMethylaMino)phenyl)-5-Methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione
- 中文名:2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮
- CBNumber:CB62672829
- 分子式:C21H19ClN4O2
- 分子量:394.85
- MOL File:1218942-37-0.mol
2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮化学性质
- 沸点 :560.5±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 65 mg/ml).
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :5.13±0.25(Predicted)
- 颜色 :Pale yellow
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂，Ki分别为110 nM和140 nM。GKT137831 处理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的产生。GKT137831 可一定程度上抑制铁死亡。
-
靶点
Target Value Ferroptosis
()NOX1
(Cell-based assay)110 nM(Ki) NOX4
(Cell-based assay)140 nM(Ki) -
体外研究
在HPAECs 和 HPASMCs中，GKT137831减弱缺氧诱导的H(2)O(2)释放，细胞增殖，和TGF-β1表达，并改善PPARγ表达减少。在人大动脉内皮细胞中，GKT137831也会防止高血糖症应答产生的氧化应激。
-
体内研究
在WT和SOD1mut小鼠体内，GKT137831 (60 mg/kg i.g.)阻断肝纤维化，并下调氧化应激，炎症和纤维化的发生。在长期低氧环境下的小鼠模型中，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)也会减弱长期缺氧诱导的右心室肥大，血管重构，肺细胞增生，以及低氧环境下肺PPARγ 和TGF-β表达的改变。 在糖尿病载脂蛋白E不足的小鼠体内，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)减弱糖尿病加速的动脉粥样硬化。此外，在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠体内，GKT137831废止氧化应激的增加，抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信号通路，并减弱心脏重塑。
2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮上下游产品信息
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2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮 试剂级价格
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-12298
- 产品名称：2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮 Setanaxib
- CAS编号：1218942-37-0
- 包装：2mg
- 价格：730元
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-12298
- 产品名称：2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮 Setanaxib
- CAS编号：1218942-37-0
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：956元
2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮生产厂家
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