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地法替尼

地法替尼,1073154-85-4,结构式
地法替尼
  • CAS号:1073154-85-4
  • 英文名:Defactinib
  • 中文名:地法替尼
  • CBNumber:CB82716190
  • 分子式:C20H21F3N8O3S
  • 分子量:510.49
  • MOL File:1073154-85-4.mol
地法替尼化学性质
  • 密度 :1.495±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :-20°C (des.)
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (up to at least 25mg/ml)
  • 酸度系数(pKa) :15.16±0.46(Predicted)
  • 形态 :solid
  • 颜色 :White
  • 稳定性 :Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.

地法替尼性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
  • 体外研究 In taxane-sensitive (SKOV3ip1) and taxane-resistant (SKOV3-TR) cell lines, VS-6063 significantly inhibits pFAK (Tyr397) expression. The combination of VS-6063 and paclitaxel synergistically decreases proliferation and increases apoptosis in SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 and HeyA8-MDR cells. The combination of VS-6063 and Y15 synergistically decreases viability, clonogenicity, and cell attachment in thyroid cancer cell lines.
  • 体内研究 In both PTX-sensitive and PTX-resistant models, VS-6063 (50 mg/kg p.o.) enhances tumor growth inhibition by paclitaxel.
  • 生物活性 Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
  • 靶点
    TargetValue
    FAK
  • 体外研究

    在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中,VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖,增加SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。 VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力,集落形成,和细胞黏附。

  • 体内研究 在PTX敏感和PTX耐药模型中,VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。
地法替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
地法替尼 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-12289
  • 产品名称:地法替尼 Defactinib
  • CAS编号:1073154-85-4
  • 包装:5mg
  • 价格:800元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S7654
  • 产品名称:地法替尼 Defactinib (VS-6063)
  • CAS编号:1073154-85-4
  • 包装:5mg
  • 价格:874.26元
地法替尼生产厂家
  • 公司名称:德阳思诺生物科技有限公司
  • 联系电话:+86-19182167371 +86-19182167371
  • 电子邮件:service@synlord.com
  • 国家:中国
  • 产品数:99
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话:18149758185 18149758185
  • 电子邮件:sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3466
  • 优势度:58
  • 公司名称:山东君泰药业有限公司
  • 联系电话: 18615688519
  • 电子邮件:sales@h2opharm.com
  • 国家:中国
  • 产品数:162
  • 优势度:55
  • 公司名称:上海缘启生物科技有限公司
  • 联系电话:+86-2332782371 +86-18120098618
  • 电子邮件:sales@adobechem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:1250
  • 优势度:50
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