ChemicalBook CAS数据库列表 CCT128930
CCT128930
- CAS号:885499-61-6
- 英文名:CCT128930
- 中文名:CCT128930
- CBNumber:CB82554024
- 分子式:C18H20ClN5
- 分子量:341.84
- MOL File:885499-61-6.mol
CCT128930化学性质
- 密度 :1.39
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO : 36.67 mg/mL (107.27 mM; Need ultrasonic)
- 形态 :Powder
- 酸度系数(pKa) :13.93±0.50(Predicted)
- 颜色 :Off-white to yellow
安全信息
- 海关编码 :2933399990
CCT128930性质、用途与生产工艺
- 生物活性 CCT128930是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的Akt2抑制剂,IC50为6 nM,作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。
- 体外研究 CCT128930 作用于AKT2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍,比作用于 p70S6K 选择性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人类肿瘤细胞系,包括U87MG人类恶性胶质瘤细胞,LNCaP人类前列腺癌细胞和PC3人类前列腺癌细胞,具有显著的抗增殖活性,GI50分别为6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞,使细胞周期停在G1期,且阻断AKT通路。
- 体内研究 CCT128930 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药PTEN-null U87MG 人类恶性胶质瘤,具有显著的抗肿瘤效果,处理第12天,T/C比为 48%。CCT128930按40 mg/kg剂量处理HER2阳性, PIK3CA突变的BT474人类乳腺癌移植瘤,产生深远的抗肿瘤效果,且使肿瘤生长完全停滞,处理第22天,T/C 比为29%。在体内, CCT128930静脉注射处理血浆,达到最高浓度6.4 μM,具有相对较短的半衰期,高容量分布,和快速清除力。CCT128930腹腔注射处理,产生最高血浆药物浓度为1.3 μM,相应的 AUC0-∞ 为 1.3 μM h。CCT128930口服处理,产生最高血浆浓度只为0.43 μM,相应的AUC0-∞低到0.4 μM h。
- 生物活性 CCT128930 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。CCT128930 可不依赖与Akt抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬。高浓度的CCT128930在HepG2细胞可触发细胞凋亡。
-
靶点
Target Value Akt2
(Cell-free assay)6 nM p70 S6K
(Cell-free assay)120 nM PKA
(Cell-free assay)168 nM -
体外研究
CCT128930 作用于AKT2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍,比作用于 p70S6K 选择性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人类肿瘤细胞系,包括U87MG人类恶性胶质瘤细胞,LNCaP人类前列腺癌细胞和PC3人类前列腺癌细胞,具有显著的抗增殖活性,GI50分别为6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞,使细胞周期停在G1期,且阻断AKT通路。
- 体内研究 CCT128930 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药PTEN-null U87MG 人类恶性胶质瘤,具有显著的抗肿瘤效果,处理第12天,T/C比为 48%。CCT128930按40 mg/kg剂量处理HER2阳性, PIK3CA突变的BT474人类乳腺癌移植瘤,产生深远的抗肿瘤效果,且使肿瘤生长完全停滞,处理第22天,T/C 比为29%。在体内, CCT128930静脉注射处理血浆,达到最高浓度6.4 μM,具有相对较短的半衰期,高容量分布,和快速清除力。CCT128930腹腔注射处理,产生最高血浆药物浓度为1.3 μM,相应的 AUC 0-∞ 为 1.3 μM h。CCT128930口服处理,产生最高血浆浓度只为0.43 μM,相应的AUC 0-∞ 低到0.4 μM h。
CCT128930上下游产品信息
上游原料
下游产品
CCT128930 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13260
- 产品名称:CCT128930
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:550元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13260
- 产品名称:CCT128930 CCT128930
- CAS编号:885499-61-6
- 包装:5mg
- 价格:975元
CCT128930生产厂家
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