ChemicalBook CAS数据库列表 CCT245737
CCT245737
- CAS号:1489389-18-5
- 英文名:CCT245737
- 中文名:CCT245737
- CBNumber:CB13139058
- 分子式:C16H16F3N7O
- 分子量:379.34
- MOL File:1489389-18-5.mol
CCT245737化学性质
- 沸点 :547.2±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:53.5(Max Conc. mg/mL);141.03(Max Conc. mM)
Ethanol:9.0(Max Conc. mg/mL);23.72(Max Conc. mM) - 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :8.56±0.40(Predicted)
- 颜色 :White to yellow
CCT245737性质、用途与生产工艺
- 生物活性 CCT245737 (SRA737, PNT-737) 是一种具有口服活性的CHK1抑制剂,IC50为1.4 nM。对CHK1的选择性比对CHK2和CDK1强1000倍以上。
-
靶点
Target Value Chk1
(Cell-free assay)1.4 nM -
体外研究
CCT245737是人源重组CHK1的有效抑制剂,IC50为1.4±0.3nM。其对CHK1的选择性比对CDK1和CHK高1000倍以上,是对一些交叉反应激酶如ERK8, PKD1, RSK1/2的选择性的90倍以上。CCT245737有效地抑制细胞内CHK1的活性(IC50 30-220nM),在多种人类肿瘤细胞系中和人类肿瘤异种移植模型中,CCT245737能增强gemcitabine和SN38的细胞毒性。它能够废除etoposide诱导的G2/M期阻滞。具有较高的细胞通透性。
- 体内研究 CCT245737的口服生物度约为100%,在肿瘤组织中广泛分布。CCT245737对MYC驱动的B细胞淋巴瘤模型具有显著的单药活性。腹腔注射10 mg/kg CCT245737到BALB/c小鼠中,血浆峰浓度为4 μM,半衰期为2.86 h,AUC0-∞为9.96 μmol.h/L,血浆清除率为2.1L/h/kg,且分布广泛。10 mg/kg的口服剂量带来的AUC0-∞为10.4 μmol.h/L,说明其具有完整的口服生物利用度(F=105%)。总之,CCT245737具有完整的生物口服利用度,并具有线性的药动学、高的肿瘤/血浆比。给予肿瘤充分的CCT245737暴露将带来显著的抗肿瘤活性。
CCT245737上下游产品信息
上游原料
下游产品
CCT245737 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-18958
- 产品名称:CCT245737 CCT245737
- CAS编号:1489389-18-5
- 包装:5mg
- 价格:760元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-18958
- 产品名称:CCT245737 CCT245737
- CAS编号:1489389-18-5
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
- 价格:836元
CCT245737生产厂家
- 公司名称:苏州美迪森诺医药科技有限公司
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- 电子邮件:snhuyu_2008@126.com
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- 产品数:1112
- 优势度:58
- 公司名称:上海波以尔化工有限公司
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- 电子邮件:sales@boylechem.com
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- 联系电话:17702719238 17702719238
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- 产品数:985
- 优势度:64
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- 产品数:7552
- 优势度:61
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- 联系电话:400-400-6206333 18521732826
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