生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CCT245737 试剂级价格
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CCT245737

CCT245737,1489389-18-5,结构式
CCT245737
  • CAS号:1489389-18-5
  • 英文名:CCT245737
  • 中文名:CCT245737
  • CBNumber:CB13139058
  • 分子式:C16H16F3N7O
  • 分子量:379.34
  • MOL File:1489389-18-5.mol
CCT245737化学性质
  • 沸点 :547.2±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMSO:53.5(Max Conc. mg/mL);141.03(Max Conc. mM)
    Ethanol:9.0(Max Conc. mg/mL);23.72(Max Conc. mM)
  • 形态 :A crystalline solid
  • 酸度系数(pKa) :8.56±0.40(Predicted)
  • 颜色 :White to yellow

CCT245737性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 CCT245737 (SRA737, PNT-737) 是一种具有口服活性的CHK1抑制剂,IC50为1.4 nM。对CHK1的选择性比对CHK2和CDK1强1000倍以上。
  • 靶点
    TargetValue
    Chk1
    (Cell-free assay)
    1.4 nM
  • 体外研究

    CCT245737是人源重组CHK1的有效抑制剂,IC50为1.4±0.3nM。其对CHK1的选择性比对CDK1和CHK高1000倍以上,是对一些交叉反应激酶如ERK8, PKD1, RSK1/2的选择性的90倍以上。CCT245737有效地抑制细胞内CHK1的活性(IC50 30-220nM),在多种人类肿瘤细胞系中和人类肿瘤异种移植模型中,CCT245737能增强gemcitabine和SN38的细胞毒性。它能够废除etoposide诱导的G2/M期阻滞。具有较高的细胞通透性。

  • 体内研究 CCT245737的口服生物度约为100%,在肿瘤组织中广泛分布。CCT245737对MYC驱动的B细胞淋巴瘤模型具有显著的单药活性。腹腔注射10 mg/kg CCT245737到BALB/c小鼠中,血浆峰浓度为4 μM,半衰期为2.86 h,AUC0-∞为9.96 μmol.h/L,血浆清除率为2.1L/h/kg,且分布广泛。10 mg/kg的口服剂量带来的AUC0-∞为10.4 μmol.h/L,说明其具有完整的口服生物利用度(F=105%)。总之,CCT245737具有完整的生物口服利用度,并具有线性的药动学、高的肿瘤/血浆比。给予肿瘤充分的CCT245737暴露将带来显著的抗肿瘤活性。
CCT245737上下游产品信息
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下游产品
CCT245737 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-18958
  • 产品名称:CCT245737 CCT245737
  • CAS编号:1489389-18-5
  • 包装:5mg
  • 价格:760元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-18958
  • 产品名称:CCT245737 CCT245737
  • CAS编号:1489389-18-5
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:836元
CCT245737生产厂家
  • 公司名称:上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话:18149758185 18149758185
  • 电子邮件:sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3466
  • 优势度:58
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