ChemicalBook CAS数据库列表 CCT245737
CCT245737
- CAS号:1489389-18-5
- 英文名:CCT245737
- 中文名:CCT245737
- CBNumber:CB13139058
- 分子式:C16H16F3N7O
- 分子量:379.34
- MOL File:1489389-18-5.mol
CCT245737化学性质
- 沸点 :547.2±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:53.5(Max Conc. mg/mL);141.03(Max Conc. mM)
Ethanol:9.0(Max Conc. mg/mL);23.72(Max Conc. mM) - 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :8.56±0.40(Predicted)
CCT245737性质、用途与生产工艺
- 生物活性 CCT245737 (SRA737, PNT-737) 是一种具有口服活性的CHK1抑制剂，IC50为1.4 nM。对CHK1的选择性比对CHK2和CDK1强1000倍以上。
-
靶点
Target Value Chk1
(Cell-free assay)1.4 nM -
体外研究
CCT245737是人源重组CHK1的有效抑制剂，IC50为1.4±0.3nM。其对CHK1的选择性比对CDK1和CHK高1000倍以上，是对一些交叉反应激酶如ERK8, PKD1, RSK1/2的选择性的90倍以上。CCT245737有效地抑制细胞内CHK1的活性(IC50 30-220nM)，在多种人类肿瘤细胞系中和人类肿瘤异种移植模型中，CCT245737能增强gemcitabine和SN38的细胞毒性。它能够废除etoposide诱导的G2/M期阻滞。具有较高的细胞通透性。
- 体内研究 CCT245737的口服生物度约为100%，在肿瘤组织中广泛分布。CCT245737对MYC驱动的B细胞淋巴瘤模型具有显著的单药活性。腹腔注射10 mg/kg CCT245737到BALB/c小鼠中，血浆峰浓度为4 μM，半衰期为2.86 h，AUC0-∞为9.96 μmol.h/L，血浆清除率为2.1L/h/kg，且分布广泛。10 mg/kg的口服剂量带来的AUC0-∞为10.4 μmol.h/L，说明其具有完整的口服生物利用度（F=105%）。总之，CCT245737具有完整的生物口服利用度，并具有线性的药动学、高的肿瘤/血浆比。给予肿瘤充分的CCT245737暴露将带来显著的抗肿瘤活性。
CCT245737上下游产品信息
上游原料
下游产品
CCT245737 试剂级价格
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-18958
- 产品名称：CCT245737 CCT245737
- CAS编号：1489389-18-5
- 包装：5mg
- 价格：760元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-18958
- 产品名称：CCT245737 CCT245737
- CAS编号：1489389-18-5
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：836元
CCT245737生产厂家
- 公司名称：苏州美迪森诺医药科技有限公司
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- 电子邮件：snhuyu_2008@126.com
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- 产品数：1035
- 优势度：58
- 公司名称：上海波以尔化工有限公司
- 联系电话：
- 电子邮件：sales@boylechem.com
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- 产品数：2923
- 优势度：55
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- 联系电话：17702719238 17702719238
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- 国家：中国
- 产品数：918
- 优势度：64
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- 联系电话：021-58950125
- 电子邮件：info@chemexpress.com
- 国家：中国
- 产品数：7553
- 优势度：61
- 公司名称：上海阿拉丁生化科技股份有限公司
- 联系电话：400-400-6206333 18521732826
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