ChemicalBook CAS数据库列表 BKM-120
BKM-120
- CAS号:944396-07-0
- 英文名:BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
- 中文名:BKM-120
- CBNumber:CB82509983
- 分子式:C18H21F3N6O2
- 分子量:410.39
- MOL File:944396-07-0.mol
BKM-120化学性质
- 熔点 :143-147°C
- 沸点 :645.7±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.382
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (15 mg/ml)
- 形态 :White powder.
- 酸度系数(pKa) :5.94±0.50(Predicted)
- 颜色 :White
- 稳定性 :Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
- 海关编码 :29349990
BKM-120性质、用途与生产工艺
- 生物活性 BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)是一种选择性PI3K抑制，作用于p110α/β/δ/γ时，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，对VPS34， mTOR， DNAPK作用效果降低，对PI4Kβ几乎没有抑制活性。Phase 2。
- 体外研究 BKM120作用于解除PI3K调节的细胞系，包括A2780, U87MG, MCF7和DU145时，具有抗增殖活性，GI50为0.1-0.7 nM。 BKM120诱导多发性骨髓瘤细胞(ARP1, ARK, MM.1S, MM1.R和U266)凋亡，导致G1期细胞增多，S期细胞减少。BKM120诱导CD138+原代MM 细胞凋亡，且作用于CD138−基质细胞时毒性较低。BKM120可引起BimS的上调和XIAP的下调。BKM120作用于人类胃癌细胞系，降低mTOR下游信号，具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突变的胃癌细胞系，可以增强p-ERK或 p-STAT3。BKM120 和STAT3阻断剂联用, 作用于含突变KRAS的细胞，诱导凋亡，具有协同效应，但是作用于KRAS野生型细胞没有这种效果。BKM120主要通过Aurora B激酶调节有丝分裂崩坏。
- 体内研究 BKM120按30, 60, 或100 mg/kg剂量作用于A2780移植瘤，完全抑制pAKTser473。BKM120按 30和 60 mg/kg剂量作用于U87MG神经胶质瘤模型，显示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg剂量处理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型，导致肿瘤体积和K链水平明显降低。
- 特征 BKM120是可用于口服的生物有效的PI3K抑制剂。
- 生物活性 Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一种选择性 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34，mTOR，DNAPK 的作用效果下降，而对 PI4Kβ几乎没有活性。Buparlisib 可诱导凋亡。Phase 2。
-
靶点
Target Value p110α
(Cell-free assay)52 nM p110δ
(Cell-free assay)116 nM p110β
(Cell-free assay)166 nM p110γ
(Cell-free assay)262 nM Vps34
(Cell-free assay)2.4 μM -
体外研究
BKM120作用于解除PI3K调节的细胞系，包括A2780, U87MG, MCF7和DU145时，具有抗增殖活性，GI50为0.1-0.7 nM。 BKM120诱导多发性骨髓瘤细胞(ARP1, ARK, MM.1S, MM1.R和U266)凋亡，导致G1期细胞增多，S期细胞减少。BKM120诱导CD138+原代MM 细胞凋亡，且作用于CD138−基质细胞时毒性较低。BKM120可引起BimS的上调和XIAP的下调。BKM120作用于人类胃癌细胞系，降低mTOR下游信号，具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突变的胃癌细胞系，可以增强p-ERK或 p-STAT3。BKM120 和STAT3阻断剂联用, 作用于含突变KRAS的细胞，诱导凋亡，具有协同效应，但是作用于KRAS野生型细胞没有这种效果。BKM120主要通过Aurora B激酶调节有丝分裂崩坏。
- 体内研究 BKM120按30, 60, 或100 mg/kg剂量作用于A2780移植瘤，完全抑制pAKTser473。BKM120按 30和 60 mg/kg剂量作用于U87MG神经胶质瘤模型，显示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg剂量处理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型，导致肿瘤体积和K链水平明显降低。
BKM-120上下游产品信息
上游原料
下游产品
BKM-120 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW9443967002
- 产品名称：试剂NVP-BKM120,Buparlisib,BKM120 NVP-BKM120,Buparlisib,BKM120
- CAS编号：
- 包装：250mg
- 价格：1432元
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW9443967001
- 产品名称：试剂NVP-BKM120,Buparlisib,BKM120 NVP-BKM120,Buparlisib,BKM120
- CAS编号：
- 包装：50mg
- 价格：425元
BKM-120生产厂家
- 公司名称：TORONTO
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
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