ChemicalBook CAS数据库列表 PI-103
PI-103
- CAS号:371935-74-9
- 英文名:PI-103
- 中文名:PI-103
- CBNumber:CB82454333
- 分子式:C19H16N4O3
- 分子量:348.36
- MOL File:371935-74-9.mol
PI-103化学性质
- 密度 :1.409±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 40 mg/ml)
- 形态 :White solid
- 酸度系数(pKa) :9.06±0.10(Predicted)
- 颜色 :White
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
PI-103性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂，对p110α的抑制效果最好，IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱)，也抑制mTORC1/2和DNA-PK ，IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。
- 体外研究 PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的对apamycin敏感的(mTORC1)和对rapamycin不敏感的(mTORC2)复合物。PI-103是第三大多靶点PI3K抑制剂。PI-103抑制组成型和生长因子诱导的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚细胞中，尤其在白血病干细胞中，PI-103抑制白血病细胞增殖和白血病前体细胞形成集落，且诱导线粒体细胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β强200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪细胞中的PI(3,4)P2和PIP3，及肌管中的PIP3。与LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比，PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保护动物使其免受胰岛素刺激而导致的血糖降低。PI-103和etoposide联用作用于胚细胞和不成熟的白血病细胞有增强凋亡的功效。
- 体内研究 当肿瘤达到50-100 mm3时, 动物随机分组，用PI-103处理，及空白对照处理。PI-103具有明显活性,处理18天后，使肿瘤平均尺寸降低4倍。用PI-103处理的鼠在发病前或验尸时没有明显毒性现象(根据体重，食物和水摄取情况，活动性, 及常规检查)。处理的肿瘤Akt和S6磷酸化水平明显降低,伴随着p110α和mTOR被抑制。PI-103处理神经胶质移植瘤，抑制生长。
- 特征 PI-103是第一个有效合成的mTOR抑制剂。
- 生物活性 PI-103 是一种多靶点 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM，对 mTOR/DNA-PK的作用较小，IC50为30 nM/23 nM。PI-103 可诱导小鼠T细胞淋巴瘤的凋亡。
-
靶点
Target Value p110α
(Cell-free assay)2 nM p110β
(Cell-free assay)3 nM p110δ
(Cell-free assay)3 nM p110γ
(Cell-free assay)15 nM DNA-PK
(Cell-free assay)23 nM -
体外研究
PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的对apamycin敏感的(mTORC1)和对rapamycin不敏感的(mTORC2)复合物。PI-103是第三大多靶点PI3K抑制剂。PI-103抑制组成型和生长因子诱导的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚细胞中，尤其在白血病干细胞中，PI-103抑制白血病细胞增殖和白血病前体细胞形成集落，且诱导线粒体细胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β强200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪细胞中的PI(3,4)P2和PIP3，及肌管中的PIP3。与LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比，PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保护动物使其免受胰岛素刺激而导致的血糖降低。PI-103和etoposide联用作用于胚细胞和不成熟的白血病细胞有增强凋亡的功效。
- 体内研究 当肿瘤达到50-100 mm
PI-103上下游产品信息
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下游产品
PI-103 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S1038
- 产品名称：PI-103 PI-103
- CAS编号：371935-74-9
- 包装：10mM(1mL in DMSO)
- 价格：1103.62元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S1038
- 产品名称：PI-103 PI-103
- CAS编号：371935-74-9
- 包装：5mg
- 价格：1211.49元
PI-103生产厂家
- 公司名称：Novachemistry
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