曲古柳菌素A

生物活性靶点体外研究体内研究曲古柳菌素A 试剂级价格

曲古柳菌素A

CAS号:58880-19-6
英文名:TRICHOSTATIN A
中文名:曲古柳菌素A
CBNumber:CB8257301
分子式:C17H22N2O3
分子量:302.37
MOL File:58880-19-6.mol

曲古柳菌素A化学性质

熔点 :140-143℃
比旋光度 :D20.5 +62.8° ±1.1° (c = 1.007 in ethanol)
密度 :1.139
折射率 :136 ° (C=0.3, MeOH)
储存条件 :-20°C
溶解度 :ethanol: 1 mg/mL
酸度系数(pKa) :8.93±0.23(Predicted)
形态 :Off-white lyophilized solid
颜色 :Tan
Merck :14,9649
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
InChIKey :ZWGICMNKJBUOHG-RCXLNATQSA-N

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :20/21/22-36/37/38-43
安全说明 :26-36
危险品运输编号 :NA 1993 / PGIII
WGK Germany :3
RTECS号 :MI5215000
海关编码 :29280000

曲古柳菌素A性质、用途与生产工艺

生物活性 Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为1.8 nM左右。
靶点
Target Value
HDAC
(Cell-free assay) ~1.8 nM
体外研究
Trichostatin A 抑制八种乳腺癌细胞系，包括MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, 和 SK-BR-3增殖，平均IC50为124.4 nM (范围为26.4-308.1 nM),作用于表达ERα的细胞系比作用于表达 ERα阴性的细胞系更有效。Trichostatin A作用于全部乳腺癌细胞系，抑制HDAC活性，平均IC50为 2.4 nM (范围为0.6-2.6 nM), 产生显著的组蛋白 H4高度乙酰化。与 Trapoxin (TPX) 和 Chlamydocin 有效抑制HDAC1 或 HDAC4而不是 HDAC6不同，Trichostatin A 抑制这些HDACs，且抑制程度相似， IC50 分别为6 nM, 38 nM, 和8.6 nM。 Trichostatin A (100 ng/mL) 作用于MIA PaCa-2细胞，通过招募p300和 PCAF进入Sp1-NF-Y HDAC复合体，而诱导转化生长因子βⅡ型受体(TβRII) 表达，复合体与TβRII 启动子的DNA片段结合，伴随着Sp1乙酰化，且与复合体相关的HDAC数理全部降低。
体内研究 Administration of Trichostatin A 按 0.5 mg/kg 剂量处理N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱发的大鼠乳腺癌模型，持续处理4周，具有有效的抗癌活性，即使按按高达5 mg/kg剂量处理也没有任何可测量到的毒性。Trichostatin A 按10 mg/kg 剂量单独腹腔注射给药非转基因和脊髓性肌萎缩症（SMA）模型鼠，导致乙酰化的 H3 和 H4组蛋白水平提高，也导致活运动神经元(SMN) 基因表达稍微提高。Trichostatin A 每天按10 mg/kg剂量处理SMA模型鼠，促进存活, 减轻体重下降,且增强运动行为。