ChemicalBook CAS数据库列表 富马酸替诺福韦酯
富马酸替诺福韦酯
- CAS号:202138-50-9
- 英文名:Tenofovir disoproxil fumarate
- 中文名:富马酸替诺福韦酯
- CBNumber:CB7946998
- 分子式:C23H34N5O14P
- 分子量:635.52
- MOL File:202138-50-9.mol
富马酸替诺福韦酯化学性质
- 熔点 :113-115°C
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
- CAS 数据库 :202138-50-9(CAS DataBase Reference)
安全信息
- 危险品标志 :Xi
- 危险类别码 :36/37/38
- 安全说明 :26-36
- 海关编码 :2933599550
- 毒害物质数据 :202138-50-9(Hazardous Substances Data)
富马酸替诺福韦酯性质、用途与生产工艺
- 概述 富马酸替诺福韦是美国Gilead公司开发上市的一种核苷酸类抗病毒药，于2001年经美国FDA批准用于治疗人免疫缺陷病毒(humanimmunodeficiencyvirus，HIV)感染。2002年在欧盟上市，批准用于HIV-1和慢性乙型肝炎的治疗。富马酸替诺福韦酯作为核苷酸逆转录酶抑制剂，是一种可口服的开环核苷酸磷酸酯类前药，口服吸收后迅速转变成替诺福韦而发挥药效。由于生物利用度高、疗效确切且耐受性好，TDF现已成为推荐使用的一线抗HIV药物，销售额最高。专利文献报道了富马酸替诺福韦酯的合成方法，但存在部分中间体杂质多、光学纯度低、操作困难、收率低、富马酸含量不合格及不适于工业生产等问题。
- 药理作用 替诺福韦酯是替诺福韦双异丙酰氧基甲酯延胡索酸盐，是替诺福韦的酯类前体，是一种无环的5'-单磷酸腺苷类似物，具有广谱抗病毒作用，可抑制HIV-1、HIV-2的反转录酶及HBV聚合酶，从而抑制病毒复制。口服后，TDF水解为替诺福韦，后者被细胞激酶磷酸化成具有药理活性的代谢产物替诺福韦二磷酸，后者与5'-三磷酸脱氧腺苷酸竞争，参与病毒DNA的合成，进入病毒DNA后由于缺乏3'-OH而导致DNA延长受阻，从而抑制病毒的复制。
- 适应症 富马酸替诺福韦用于有病毒复制证据以及和血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝活动性病变证据的CHB成年患者。包括HBeAg阳性或HBeAg阴性的代偿期CHB的成年患者。
- 生物活性 Tenofovir Disoproxil Fumarate (GS-1278, Tenofovir DF)属于一类抗逆转录病毒药物，其通过与天然底物脱氧腺苷5’-三磷酸盐竞争以及整合到DNA后终止DNA链抑制HIV reverse transcriptase活性。
-
靶点
Target Value HIV reverse transcriptase
(Cell-free assay) -
体外研究
Tenofovir的循环经肾脏通过肾小球滤过和肾小管主动分泌。Tenofovir不是人有机阳离子转运1型（hOCT1）或hOCT2的底物。在MRP4过表达细胞中，Tenofovir积累到五倍较低水平，MRP抑制剂可提高其累积。 在人肝母细胞瘤（肝癌）细胞，骨骼肌细胞（SkMCs）或肾近端小管上皮细胞中，Tenofovir并不显著影响线粒体DNA（mtDNA）的。在HepG2细胞或SkMCs中，Tenofovir升高的乳酸生产小于20％。 在HepG2细胞和人原代肝细胞中，Tenofovir是替诺福韦二磷酸（TFV-DP）有效的磷酸化。在基于细胞的测定中，Tenofovir抗HBV的50％有效浓度是1.1 mM，加入bis-isoproxil前基团之后有效率提高50倍。在体外和临床中，Tenofovir对lamivudine耐药HBV有充分的活动。 Tenofovir抑制肝源性肝癌细胞和正常骨骼肌细胞的增殖，CC（50）值分别为398 μM和870 μM。Tenofovir比cidofovir对肾近曲小管上皮细胞的增殖和生存能力影响弱，cidofovir具有潜在的相关的核苷酸类似物诱导肾小管功能障碍。
- 用途 核苷酸逆转录酶抑制剂，是泰诺福韦（PMPA，2）的前药，临床主要用于治疗人类免疫缺陷病毒感染
富马酸替诺福韦酯上下游产品信息
上游原料
下游产品
富马酸替诺福韦酯 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW2021385092
- 产品名称：富马酸替诺福韦酯 tenofovir disoproxil fumarate salt;9-[(r)-2-[[bis[[(isopropoxycarbonyl)oxy]methoxy]phosphinyl]methoxy]propyl]adenine fumarate salt;(r)-[[2-(6-amino-9h-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phosphonic acid bis(isopropoxycarbonyloxymethyl) ester fumarate salt;2-(adenin-9-yl)-1(r)-methylethoxymethylphosphonic acid bis(isopropoxycarbonyloxymethyl) ester fumarate salt
- CAS编号：202138-50-9
- 包装：25G
- 价格：482元
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW2021385091
- 产品名称：富马酸替诺福韦酯 tenofovir disoproxil fumarate salt;9-[(r)-2-[[bis[[(isopropoxycarbonyl)oxy]methoxy]phosphinyl]methoxy]propyl]adenine fumarate salt;(r)-[[2-(6-amino-9h-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phosphonic acid bis(isopropoxycarbonyloxymethyl) ester fumarate salt;2-(adenin-9-yl)-1(r)-methylethoxymethylphosphonic acid bis(isopropoxycarbonyloxymethyl) ester fumarate salt
- CAS编号：202138-50-9
- 包装：5G
- 价格：139元
富马酸替诺福韦酯生产厂家
- 公司名称：TORONTO
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
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