替诺福韦阿拉芬酰胺富马酸酯
- CAS号:379270-38-9
- 英文名:Tenofovir alafenamide fumarate
- 中文名:替诺福韦阿拉芬酰胺富马酸酯
- CBNumber:CB02715632
- 分子式:C25H33N6O9P
- 分子量:592.55
- MOL File:379270-38-9.mol
- 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
- 溶解度 :DMSO:68.0(Max Conc. mg/mL);114.56(Max Conc. mM)
Ethanol:100.0(Max Conc. mg/mL);168.48(Max Conc. mM)
Water:17.5(Max Conc. mg/mL);29.48(Max Conc. mM) - 形态 :Powder
- 颜色 :White to off-white
- InChIKey :MEJAFWXKUKMUIR-GQDWUREHNA-N
- SMILES :C(/C(=O)O)=C\C(=O)O.C(N1C=NC2=C(N=CN=C12)N)[C@@H](C)OCP(=O)(N[C@@H](C)C(=O)OC(C)C)OC1C=CC=CC=1 |&1:19,26,r|
替诺福韦阿拉芬酰胺富马酸酯性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Tenofovir alafenamide fumarate (GS-7340 fumarate) 是 Tenofovir 的前体，Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
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靶点
HIV-1, NRTIs
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体外研究
Tenofovir alafenamide fumarate (GS-7340 fumarate) antiviral activities are similar across all cell types, ranging from 5 to 7 nM, while the CC 50 varies from 4.7 to 42 μM for MT-4 and MT-2 cells, respectively. The antiviral activity of TAF is evaluated against a panel of HIV-1 and HIV-2 isolates, including HIV-1 group M subtypes A to G, as well as group N and O isolates. Overall, for the 29 primary HIV-1 isolates tested in PBMCs, TAF EC 50 s range from 0.1 to 12 nM, with a mean EC 50 of 3.5 nM compared to a mean EC 50 of 11.8 nM for AZT, which is used as an internal control. For the HIV-2 isolates, the mean EC 50 s are 1.8 nM for TAF and 6.4 nM for AZT.
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体内研究
Tenofovir alafenamide fumarate (GS-7340 fumarate) is an amidate prodrug of Tenofovir with good oral bioavailability and increases plasma stability compared to Tenofovir disoproxil fumarate (TDF).
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- 优势度：55
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- 优势度：62
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