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富马酸替诺福韦酯

富马酸替诺福韦酯,202138-50-9,结构式
富马酸替诺福韦酯
  • CAS号:202138-50-9
  • 英文名称:Tenofovir disoproxil fumarate
  • 英文同义词:Aids031697;Aids-031697;Tenofovir DF;Disoproxil fumarate;Bis(neopentyloc)pmpa;TENOFOVIR DISOPROXIC;GS-1278 Disoproxil Fumarate;enofovir disoproxil fuMarate;Tenofovir dipivoxil Fumarate;Tenofovir Disproxil FuMarate
  • 中文名称:富马酸替诺福韦酯
  • 中文同义词:泰诺福韦脂;泰诺福韦酯;CS-137;CS-112;富马酸替诺福韦;富马酸泰偌福韦酯;替诺福韦杂质11;富马酸泰诺福韦酯;富马酸替诺福韦酯;替诺福韦酯延胡索酸盐
  • CBNumber:CB7946998
  • 分子式:C23H34N5O14P
  • 分子量:635.51
  • MOL File:202138-50-9.mol
富马酸替诺福韦酯化学性质
安全信息

富马酸替诺福韦酯性质、用途与生产工艺

  • 概述 富马酸替诺福韦是美国Gilead公司开发上市的一种核苷酸类抗病毒药,于2001年经美国FDA批准用于治疗人免疫缺陷病毒(humanimmunodeficiencyvirus,HIV)感染。2002年在欧盟上市,批准用于HIV-1和慢性乙型肝炎的治疗。富马酸替诺福韦酯作为核苷酸逆转录酶抑制剂,是一种可口服的开环核苷酸磷酸酯类前药,口服吸收后迅速转变成替诺福韦而发挥药效。由于生物利用度高、疗效确切且耐受性好,TDF现已成为推荐使用的一线抗HIV药物,销售额最高。专利文献报道了富马酸替诺福韦酯的合成方法,但存在部分中间体杂质多、光学纯度低、操作困难、收率低、富马酸含量不合格及不适于工业生产等问题。
  • 药理作用 替诺福韦酯是替诺福韦双异丙酰氧基甲酯延胡索酸盐,是替诺福韦的酯类前体,是一种无环的5'-单磷酸腺苷类似物,具有广谱抗病毒作用,可抑制HIV-1、HIV-2的反转录酶及HBV聚合酶,从而抑制病毒复制。口服后,TDF水解为替诺福韦,后者被细胞激酶磷酸化成具有药理活性的代谢产物替诺福韦二磷酸,后者与5'-三磷酸脱氧腺苷酸竞争,参与病毒DNA的合成,进入病毒DNA后由于缺乏3'-OH而导致DNA延长受阻,从而抑制病毒的复制。
  • 适应症 富马酸替诺福韦用于有病毒复制证据以及和血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝活动性病变证据的CHB成年患者。包括HBeAg阳性或HBeAg阴性的代偿期CHB的成年患者。
  • 用途  核苷酸逆转录酶抑制剂,是泰诺福韦(PMPA,2)的前药,临床主要用于治疗人类免疫缺陷病毒感染
富马酸替诺福韦酯上下游产品信息
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  • Tenofovir Disoproxil Fumarate (TDF)
  • Tenofovir disoproxil fumarate, >=98%
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  • Tenofovir disoproxil fumarate 9-((R)-2-((Bis(((isopropoxycarbonyl)oxy)methoxy)phosphinyl)methoxy)propyl)adenine fumarate
  • GS-1278 Disoproxil Fumarate
  • 2,4,6,8-Tetraoxa-5-phosphanonanedioic acid, 5-[[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]-, 1,9-bis(1-methylethyl) ester, 5-oxide, (2E)-2-butenedioate (1:1)
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