LY-3009120

LY-3009120化学性质

密度 :1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥4.25 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic
形态 :solid
酸度系数(pKa) :13.52±0.70(Predicted)
颜色 :Light yellow to khaki

安全信息

LY-3009120性质、用途与生产工艺

生物活性 LY03009120 (DP-4978)是一种有效的泛Raf抑制剂，在A375细胞中对A-raf，B-Raf，和 C-Raf的IC50分别为44 nM，31-47 nM，和 42 nM。LY03009120 可诱导自噬。Phase 1。
靶点
Target Value
C-Raf
(Cell-free assay) 4.3 nM
BRAF(V600E)
(Cell-free assay) 5.8 nM
BRAF WT
(Cell-free assay) 15 nM
体外研究
LY3009120抑制A375和 HCT116细胞的生长，IC50分别为9.2和220 μM。LY3009120抑制酪氨酸激酶KDR，IC50为3.9 μM。
体内研究在负荷BRAF V600E ST019VR PDX肿瘤的大鼠体内，LY3009120 (15 or 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。在负荷A375异种移植物的裸鼠体内，LY3009120 (3到50 mg/kg, p.o.)单剂量口服治疗剂量依赖性抑制磷酸-ERK，4.36 mg/kg剂量下抑制50%磷酸- ERK (EC50)，68.9 ng/mL或165 nM血浆浓度下达到50%磷酸- ERK (EC50) 抑制率。
用途治疗转移性癌症，临床1期

LY-3009120上下游产品信息

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