2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸

生物活性体外研究特征生物活性靶点体外研究 2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸试剂级价格

CAS号:321674-73-1
英文名:2-[[(2E)-3-(2-NAPHTHALENYL)-1-OXO-2-BUTEN-1-YL]AMINO]BENZOIC ACID
中文名:2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸
CBNumber:CB62456353
分子式:C21H17NO3
分子量:331.36
MOL File:321674-73-1.mol

2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸化学性质

熔点 :>173oC (dec.)
沸点 :600.6±48.0 °C(Predicted)
密度 :1.284
储存条件 :Store at RT
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Sonicated)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :3.46±0.36(Predicted)
颜色 :White to Off-White

2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸性质、用途与生产工艺

生物活性 BIBR 1532是一种有效的，选择性的，非竞争性的端粒酶抑制剂，IC50为100 nM。
体外研究在体外, BIBR 1532非竞争性抑制端粒酶活性，这种作用具有剂量依赖性，IC50为100 nM。 BIBR 1532作用于JVM13白血病细胞系,具有抗增殖效果，这种作用具有剂量依赖性，IC50为52 μM, 且作用于其他白血病细胞系，包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似结果。此外, BIBR 1532作用于急性髓细胞性白血病(AML)，具有抗增殖效果，IC50为56 μM，而不会影响正常造血干细胞的增殖能力。 BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/Mln^R 细胞系，通过抑制端粒酶活性，而降低形成集落的能力，且缩短端粒长度，且诱导对化疗增敏。 BIBR 1532 作用于T细胞幼淋巴细胞白血病(T-PLL),具有选择性细胞毒性，这种作用具有剂量依赖性，BIBR 1532处理的细胞也显示出核浓缩，及形成凋亡小体。
特征 BIBR 1532是有效的端粒酶选择性抑制剂。
生物活性 BIBR 1532 是一种有效的，选择性的，非竞争性telomerase抑制剂，无细胞试验中IC50为100 nM。在远高于此IC50的浓度范围下，BIBR 1532 对DNA和RNA聚合酶，包括HIV逆转录酶没有抑制作用。BIBR 1532 可诱导癌细胞的凋亡。
靶点
Target Value
Telomerase
(Cell-free assay) 100 nM
体外研究
在体外, BIBR 1532非竞争性抑制端粒酶活性，这种作用具有剂量依赖性，IC50为100 nM。 BIBR 1532作用于JVM13白血病细胞系,具有抗增殖效果，这种作用具有剂量依赖性，IC50为52 μM, 且作用于其他白血病细胞系，包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似结果。此外, BIBR 1532作用于急性髓细胞性白血病(AML)，具有抗增殖效果，IC50为56 μM，而不会影响正常造血干细胞的增殖能力。 BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/Mln BIBR 1532 作用于T细胞幼淋巴细胞白血病(T-PLL),具有选择性细胞毒性，这种作用具有剂量依赖性，BIBR 1532处理的细胞也显示出核浓缩，及形成凋亡小体。