乌帕替尼

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乌帕替尼

CAS号:1310726-60-3
英文名:Upadacitinib
中文名:乌帕替尼
CBNumber:CB53121345
分子式:C17H19F3N6O
分子量:380.37
MOL File:1310726-60-3.mol

乌帕替尼化学性质

密度 :1.56±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMSO:42.67(Max Conc. mg/mL);112.17(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);1.31(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);78.87(Max Conc. mM)
Ethanol:76.0(Max Conc. mg/mL);199.8(Max Conc. mM)
形态 :A crystalline solid
酸度系数(pKa) :11.89±0.60(Predicted)
颜色 :White to off-white
InChI :InChI=1S/C17H19F3N6O/c1-2-10-7-25(16(27)24-9-17(18,19)20)8-11(10)13-5-22-14-6-23-15-12(26(13)14)3-4-21-15/h3-6,10-11,21H,2,7-9H2,1H3,(H,24,27)/t10-,11+/m1/s1
InChIKey :WYQFJHHDOKWSHR-MNOVXSKESA-N
SMILES :N1(C(NCC(F)(F)F)=O)C[C@H](C2N3C4C=CNC=4N=CC3=NC=2)[C@H](CC)C1

乌帕替尼性质、用途与生产工艺

简介乌帕替尼（Upadacitinib）是一种JAK1抑制剂，目前在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效。
功效乌帕替尼目前在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效。乌帕替尼是由国际领先的生物制药企业艾伯维研发的小分子口服靶向药物，去年获批用于治疗成人和12岁及以上青少年特应性皮炎（AD）、类风湿关节炎（RA）和银屑病关节炎（PsA），成为目前我国覆盖适应症最多的选择性JAK1抑制剂。
体外研究在生化检测中，阿伐他替尼对JAK-1的选择性比JAK-2（其参与红细胞生成）高74倍，JAK-1的选择性比JAK-3的58倍（这涉及免疫监视）。UAADACITIB对JAK-1在JAK-2和JAK-3上的选择性增强可能在RA范围内提供改善的风险-风险分布。
体内研究 AbbVie开发的第二种JAK抑制剂Upadacitinib被描述为第二代抑制剂。多剂量I期研究于2013年完成。在I期试验中，使用立即释放制剂，发现Upadacitinib安全且耐受良好，直至多剂量24 mg，每日两次。 Upadacitinib暴露在评估的多剂量中与剂量成比例。
用途
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。乌帕替尼 Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效，有选择性的JAK1抑制剂，用于治疗一些自身免疫性疾病及相关领域的研究。
用途乌帕替尼是一种口服JAK1抑制剂，用于治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎等疾病。JAK激酶，是一类非受体酪氨酸激酶家族，已发现四个成员，即JAK1、JAK2、JAK3和TYK1。JAK的底物为STAT，即信号转导子和转录激活子。STAT被JAK磷酸化后发生二聚，然后穿过核膜进入核内调节相关基因的表达，该信号通路称为JAK-STAT途径，因此JAK在免疫介导的疾病病理生理过程中发挥重要作用，可以用于治疗一些自身免疫性疾病如治疗特应性皮炎、风湿性关节炎，银屑病、溃疡性结肠炎等，2017年首个类风湿关节炎口服靶向药物JAK激酶抑制剂——托法替尼在国内上市，是第一个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂，其能够阻止细胞内可导致类风湿关节炎的炎症细胞因子的信号转导。
应用 Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib（ABT-494）对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib (ABT-494) 用于多种自身免疫性疾病的治疗。
副作用乌帕替尼可以引起类风湿关节炎和银屑病关节炎。该药还可以造成上呼吸道感染、带状疱疹、单纯疱疹、支气管炎、恶心、咳嗽、发热、痤疮。甚至其还导致特应性皮炎、血肌酸磷酸激酶升高、咳嗽、过敏、毛囊炎、恶心、腹痛、发热、体重增加、带状疱疹、流感、疲劳、中性粒细胞减少、肌痛和流感样疾病等。