ChemicalBook CAS数据库列表 曲格列汀
曲格列汀
- CAS号:865759-25-7
- 英文名:Trelagliptin
- 中文名:曲格列汀
- CBNumber:CB52628490
- 分子式:C18H20FN5O2
- 分子量:357.38
- MOL File:865759-25-7.mol
曲格列汀化学性质
- 沸点 :519.0±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥11.6 mg/mL in DMSO; ≥3.68 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥93.8 mg/mL in H2O
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :9.88±0.20(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
- InChI :InChI=1S/C18H20FN5O2/c1-22-17(25)8-16(23-6-2-3-15(21)11-23)24(18(22)26)10-13-7-14(19)5-4-12(13)9-20/h4-5,7-8,15H,2-3,6,10-11,21H2,1H3/t15-/m1/s1
- InChIKey :IWYJYHUNXVAVAA-OAHLLOKOSA-N
- SMILES :C(#N)C1=CC=C(F)C=C1CN1C(=O)N(C)C(=O)C=C1N1CCC[C@@H](N)C1
曲格列汀性质、用途与生产工艺
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概述
曲格列汀化学名为2-［{6-［(3Ｒ)-3-氨基哌啶-1-基］-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢嘧啶-1(2H)-基}甲基］-4-氟苄腈，由日本武田药品工业株式会社开发的一种有效的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。曲格列汀具有良好的安全性和耐受性，曲格列汀每周给药1次便可有效控制血糖水平，改善患者的用药依从性。用于2型糖尿病的治疗。
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制备方法
以2-溴-5-氟甲苯为原料，用无毒的亚铁氰化钾做氰化试剂，醋酸钯催化上氰基，然后用N-溴代丁二酰亚胺(NBS)做溴化剂，偶氮二异丁腈(AIBN)催化引发自由基反应，经过取代反应，上R-3-氨基哌啶后并与TFA成盐，以盐转盐方式和琥珀酸在THF中成盐形成琥珀酸曲格列汀。 以2-溴-5-氟甲苯(2)为起始原料，二甲基甲酰胺(DMF)作溶剂，升温至165℃，与氰化亚铜偶联上氰基，自由基反应形成2-溴甲基-4-氟苄腈(4)，再与3-甲基-6-氯尿嘧啶发生取代反应生成2-(6-氯-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-4-氟-苄腈(5)，然后与R-3-氨基哌啶双盐酸盐、三氟乙酸(TFA)，在乙醇中形成目标产物曲格列汀的三氟乙酸盐。
- 生物活性 Trelagliptin (SYR-472) 是高度选择性的长效的DPP-4抑制剂。
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靶点
Target Value DPP-4 - 体内研究 Trelagliptin通过抑制DPP-4活性改善血糖控制。
曲格列汀上下游产品信息
上游原料
下游产品
曲格列汀 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15408
- 产品名称：曲格列汀 Trelagliptin
- CAS编号：865759-25-7
- 包装：5mg
- 价格：500元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15408
- 产品名称：曲格列汀 Trelagliptin
- CAS编号：865759-25-7
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：550元
曲格列汀生产厂家
- 公司名称：Novachemistry
- 联系电话：44-20819178-90 02081917890
- 电子邮件：info@novachemistry.com
- 国家：英国
- 产品数：4381
- 优势度：58
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